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GSK-3685032 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1534300

GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、可逆的DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036 μM。GSK-3685032诱导DNA去甲基化、转录激活和抑制癌细胞生长。

GSK-3685032 化学结构 CAS号:2170137-61-6
GSK-3685032 化学结构
CAS号:2170137-61-6
GSK-3685032 3D分子结构
CAS号:2170137-61-6
GSK-3685032 化学结构 CAS号:2170137-61-6
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规格 价格 会员价 库存 数量
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GSK-3685032 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A1534300 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
更多 >
产品名称 DNA Methyltransferase 其他靶点 纯度
6-Thioguanine 98%
Zebularine 98%
Procainamide HCl 99%
5-Azacytidine 95%
Decitabine 99%
SGI-1027 ++

DNMT3A, IC50: 7.5 μM

DNMT1, IC50: 6 μM

99%+
RG108 +++

DNA methyltransferase, IC50: 115 nM

99%+
Guadecitabine sodium 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK-3685032 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
ES-2 100 nM, 500 nM, 1 μM, or 5 μM 1, 2, or 4 days To evaluate the effect of GSK-3685032 on ORF1p expression in ES-2 cells, results showed that GSK-3685032 robustly induced ORF1p expression within 4 days without appreciable DNA damage. NPJ Precis Oncol. 2025 Mar 6;9(1):62
12Z 100 nM, 500 nM, 1 μM, or 5 μM 1, 2, or 4 days To evaluate the effect of GSK-3685032 on ORF1p expression in 12Z cells, results showed that GSK-3685032 robustly induced ORF1p expression within 4 days without appreciable DNA damage. NPJ Precis Oncol. 2025 Mar 6;9(1):62
hEM3 100 nM, 500 nM, 1 μM, or 5 μM 1, 2, or 4 days To evaluate the effect of GSK-3685032 on ORF1p expression in hEM3 cells, results showed that GSK-3685032 robustly induced ORF1p expression within 4 days without appreciable DNA damage. NPJ Precis Oncol. 2025 Mar 6;9(1):62
KRAS mutant NSCLC cells 10 nM Evaluate the effect of DNMT1 inhibition on 3D growth, results showed similar to UHRF1 knockout, significantly inhibiting spheroid growth Nat Commun. 2023 Jul 5;14(1):3966
MDS-L cells 1 µM 4 days To assess the sensitivity of MDS-L cells to GSK-3685032, results showed no significant difference in sensitivity between TOPORS-edited and control cells. Nat Commun. 2024 Aug 28;15(1):7360

GSK-3685032 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Mice MV4–11 and SKM-1 subcutaneous xenograft models Subcutaneous injection 1 to 45 mg/kg Twice daily for ≥4 weeks To evaluate the in vivo efficacy and tolerability of GSK3685032 in AML models Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017

GSK-3685032 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.89mL

2.38mL

1.19mL

23.78mL

4.76mL

2.38mL

GSK-3685032 技术信息

CAS号2170137-61-6
分子式C22H24N6OS
分子量 420.53
SMILES Code O=C(N)C(SC1=NC(N2CCC(N)CC2)=C(C#N)C(CC)=C1C#N)C3=CC=CC=C3
MDL No. N/A
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

DMSO: 25 mg/mL(59.45 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
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