G-1 | LNS 8801 | Estrogen Receptor/ERR Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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G-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A287698 同义名： LNS 8801

G-1是一种非类固醇、高亲和力且选择性的 GPR30 激动剂，Ki 值为 11 nM。

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Inaccessible (Haz class 6.1), International	USD 150+
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Accessible (Haz class 3, 4, 5 or 8), International	USD 200+

G-1 化学结构
CAS号：881639-98-1

G-1 3D分子结构
CAS号：881639-98-1

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A287698 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]; • Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]; • Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]; • Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]; 更多 >

G-1 生物活性

描述

GPR30 is a G protein–coupled receptor identified as a novel 17β-estradiol (E2)–binding protein structurally distinct from the classic estrogen receptors α and β. GPR30 can mediate rapid E2-induced nongenomic signaling events, including stimulation of adenylyl cyclase, and, via transactivation of epidermal growth factor receptors, induces mobilization of intracellular Ca²⁺ stores and activation of MAPK and PI3K signaling pathways. G-1 is a GPR30-specific agonist. G-1 did not alter GPR30 mRNA expression. G-1 induced [Ca²⁺]_i by 511nM in ER-positive MCF-7 cells, but by 1517nM in ER-negative SKBr3 cells. G-1–activated GPR30 blocked growth of ER-positive breast cancer cells but did so independently of ligand-activated ER. Activation of GPR30 by G-1 at 1μM blocked cell cycle progression at G1 phase, with up-regulation of p53, p21 and cyclin D1 observed. Pretreatment with G-1 at 1nM for 15min reduced neuronal loss through inhibiting excessive autophagy induced by glutamate exposure.

G-1 参考文献

[1]Gonzalez de Valdivia E, et al. G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER1)/GPR30 increases ERK1/2 activity through PDZ motif-dependent and -independent mechanisms. J Biol Chem. 2017 Jun 16;292(24):9932-9943.

[2]Lu Y, Jiang Q, et al. 17β-estradiol rapidly attenuates P2X3 receptor-mediated peripheral pain signal transduction via ERα and GPR30. Endocrinology. 2013 Jul;154(7):2421-33.

G-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.13mL

2.43mL

1.21mL

24.26mL

4.85mL

2.43mL

G-1 技术信息

CAS号	881639-98-1
分子式	C₂₁H₁₈BrNO₃
分子量	412.28
SMILES Code	CC(C1=CC2=C(N[C@H](C3=C(Br)C=C(OCO4)C4=C3)[C@@]5([H])[C@]2([H])C=CC5)C=C1)=O
MDL No.	MFCD16618392

别名	LNS 8801
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 50 mg/mL(121.28 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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G-1 纯度/质量文件产品仅供科研

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