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|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| 产品名称 | 20S proteasome ↓ ↑ | Proteasome ↓ ↑ | 其他靶点 | 纯度 | |||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ixazomib | ++++ 20S proteasome, Ki: 0.93 nM 20S proteasome, IC50: 3.4 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Delanzomib | +++ Chymotrypsin-like proteasome, IC50: 3.8 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Celastrol | + 20S proteasome, IC50: 2.5 μM | 98% | |||||||||||||||||
| MLN9708 | +++ 20S proteasome, Ki: 0.93 nM 20S proteasome, IC50: 3.4 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Bortezomib | ++++ 20S proteasome, Ki: 0.6 nM | 98% | |||||||||||||||||
| Oprozomib | ++ 20S proteasome LMP7, IC50: 82 nM 20S proteasome β5, IC50: 36 nM | 99%+ | |||||||||||||||||
| Epoxomicin | ✔ | 95% | |||||||||||||||||
| PI-1840 | ++ Chymotrypsin-like proteasome, IC50: 27 nM | 98% | |||||||||||||||||
| VR23 | +++ Chymotrypsin-like proteasomes, IC50: 3 μM Trypsin-like proteasomes, IC50: 1 nM | 99% | |||||||||||||||||
| Carfilzomib | ++ Proteasome, IC50: 5 nM | 98% | |||||||||||||||||
| (R)-MG-132 | + Proteasome, IC50: 100 nM | 98% (NMR) | |||||||||||||||||
| 1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。 | |||||||||||||||||||
| Concentration | Treated Time | Description | References | |
| human thromboembolic biopsies | 1 µM | 30 minutes | Detect chymase activity in human thrombi, identifying fulacimstat-sensitive chymase activity | Front Immunol. 2025 Apr 17;16:1511990 | 
| Administration | Dosage | Frequency | Description | References | ||
| Hamsters | Isoprenaline-induced cardiac fibrosis model | Oral | 1 mg/kg/day | Once daily | Evaluate the effect of Fulacimstat on cardiac fibrosis | J Med Chem. 2025 Mar 27;68(6):6108-6126 | 
| 计算器 | ||||
| 存储液制备 |  | 1mg | 5mg | 10mg | 
| 1 mM 5 mM 10 mM | 2.05mL 0.41mL 0.21mL | 10.26mL 2.05mL 1.03mL | 20.52mL 4.10mL 2.05mL | |
| CAS号 | 1488354-15-9 | 
| 分子式 | C23H16F3N3O6 | 
| 分子量 | 487.38 | 
| SMILES Code | O=C1N(C=C(C(O)=O)C(N1[C@@]2(CCC3=C(C(F)(F)F)C=CC=C23)[H])=O)C4=CC=C5N(C)C(OC5=C4)=O | 
| MDL No. | MFCD31746878 | 
| 别名 | BAY1142524 | 
| 运输 | 蓝冰 | 
| 存储条件 | In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月 Pure form Sealed in dry, 2-8°C | 
| 溶解方案 | DMSO: 50 mg/mL(102.59 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO 以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 
 
 
 | 
 沪公网安备 31011702889066号
			
			沪ICP备2024050318号-1
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