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Fezolinetant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A725085 同义名： ESN-364

Fezolinetant是一种神经激肽-3（NK-3）受体拮抗剂。

Fezolinetant 化学结构 CAS号：1629229-37-3
Fezolinetant 化学结构
CAS号：1629229-37-3
Fezolinetant 3D分子结构
CAS号：1629229-37-3
Fezolinetant 化学结构 CAS号：1629229-37-3
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Fezolinetant 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A725085 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025, 188, (21): 5847-5861.e11. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025, 20, 1502-1513. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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Fezolinetant 生物活性

体内研究

Fezolinetant is an antagonist of the neurokinin 3 receptor (NK3R), used for the treatment of menopausal hot flushes[1].

Fezolinetant (ESN364), administered as a 1 mg/kg intravenous (iv) bolus, transiently suppresses the regular, pulsatile release of luteinizing hormone (LH) in ovarectomized ewes, affecting the LH pulse pattern across all examined subjects. Oral administration of ESN364 at 5 mg/kg diminishes plasma LH levels, albeit without influencing follicle-stimulating hormone (FSH), in castrated monkeys. Further, doses of ESN364 (10, 25, 50 mg/kg, orally) inhibit the LH surge and reduce ovarian hormone concentrations throughout the menstrual cycle in monkeys[1].

Fezolinetant 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
human recombinant cytochrome P450 enzymes 3 μmol/L 15 minutes Evaluate the metabolic activity of Fezolinetant to form ES259564 via CYP1A2, CYP2C9, and CYP2C19 J Clin Pharmacol. 2025 Apr;65(4):508-519

Fezolinetant 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Healthy postmenopausal women Oral 30 mg Single dose Assess the effect of fluvoxamine and smoking on the pharmacokinetics of Fezolinetant and its metabolite ES259564 J Clin Pharmacol. 2025 Apr;65(4):508-519

Fezolinetant 参考文献

[1]Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

Fezolinetant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.79mL

0.56mL

0.28mL

13.95mL

2.79mL

1.40mL

27.90mL

5.58mL

2.79mL

Fezolinetant 技术信息

CAS号1629229-37-3
分子式C16H15FN6OS
分子量 358.39
SMILES Code O=C(C1=CC=C(F)C=C1)N2[C@H](C)C3=NN=C(C4=NC(C)=NS4)N3CC2
MDL No. MFCD30532641
别名 ESN-364
运输蓝冰
InChI Key PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
Pubchem ID 117604931
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 18 mg/mL(50.22 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
方案 四

Tags: Fezolinetant | 1629229-37-3 | ESN-364 | ESN364 | ESN 364 | NK3R Antagonist | GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Neurokinin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Fezolinetant 纯度/质量文件 | Fezolinetant 参考文献 | Fezolinetant 实验方案 | Fezolinetant 技术信息

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