EHop-016 | Rac1/Rac3 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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EHop-016 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A206639

EHop-016是Rac GTP酶Rac1和Rac3的有效选择性抑制剂。它在MDA-MB-435细胞中抑制Rac1活性的IC50为1.1 μM。EHop-016抑制Vav2与Rac的相互作用、Rac介导的PAK1活化、片状脂蛋白形成和细胞迁移。

EHop-016 化学结构
CAS号：1380432-32-5

EHop-016 3D分子结构
CAS号：1380432-32-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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EHop-016 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A206639 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

EHop-016 生物活性

靶点	Rac Rac1, IC50:1.1 μM
描述	EHop-016 is a potent and selective inhibitor of Rac GTPase and inhibits Rac1 activity in MDA-MB-435 cells with an IC50 of 1.1 μM.

EHop-016 细胞实验

Cell Line PC3 cells MDA-MB-435 cells HUVEC cells	Concentration	Treated Time	Description	References
PC3 cells	8 µM	24 hours	EHop-016 inhibits Rac activity in PC3 cells by 50%.	Transl Oncol. 2014 Oct 24;7(5):546-55.
MDA-MB-435 cells	5, 10, 25 µM	24 hours	EHop-016 significantly increases caspase 3/7 activity at concentrations ≥10μM, indicating it may induce apoptosis.	Transl Oncol. 2014 Oct 24;7(5):546-55.
HUVEC cells	4, 8 µM	24 hours	EHop-016 reduces tube formation in HUVEC cells at 4 μM, and significantly inhibits tube formation at 8 μM.	Transl Oncol. 2014 Oct 24;7(5):546-55.

EHop-016 动物实验

Species Nude mice NSG mice	Animal Model Breast cancer model Myxofibrosarcoma xenograft	Administration	Dosage	Frequency	Description	References
Nude mice	Breast cancer model	Intraperitoneal injection	10, 25 mg/kg	3 times a week for 8 weeks	EHop-016 significantly reduces mammary fat pad tumor growth and metastasis, and inhibits angiogenesis.	Transl Oncol. 2014 Oct 24;7(5):546-55.
NSG mice	Myxofibrosarcoma xenograft	Oral gavage	15 mg/kg or 20 mg/kg	Twice daily 5 days per week until significant tumor inhibition	Significant inhibition of tumor growth and lung metastasis	Cancer Discov. 2016 Oct;6(10):1148-1165

EHop-016 参考文献

[1]Martin H, Mali RS, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013 Oct;123(10):4449-63.

[2]Montalvo-Ortiz BL, Castillo-Pichardo L, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012 Apr 13;287(16):13228-38.

EHop-016 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.32mL

0.46mL

0.23mL

11.61mL

2.32mL

1.16mL

23.23mL

4.65mL

2.32mL

EHop-016 技术信息

CAS号	1380432-32-5
分子式	C₂₅H₃₀N₆O
分子量	430.55
SMILES Code	CCN1C2=C(C3=C1C=CC=C3)C=C(NC4=NC(NCCCN5CCOCC5)=NC=C4)C=C2
MDL No.	MFCD23143628

别名
运输	蓝冰
InChI Key	AFTZZRFCMOAFCR-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	51031035

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 30 mg/mL(69.68 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

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