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AS2444697 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A805441 同义名: AS-2444697 (hydrochloride)

AS2444697是一种强效且选择性的白介素-1 受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,IC50 为 21 nM。

AS2444697 化学结构 CAS号:1287665-60-4
AS2444697 化学结构
CAS号:1287665-60-4
AS2444697 3D分子结构
CAS号:1287665-60-4
AS2444697 化学结构 CAS号:1287665-60-4
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AS2444697 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A805441 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
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AS2444697 生物活性

描述 AS2444697, an orally active IRAK-4 inhibitor, shows an IC50 of 21 nM, effectively inhibiting both human and rat IRAK-4 activity[1]. AS2444697 also exerts renoprotective effects through its anti-inflammatory actions[2].
体内研究

Demonstrating efficacy in rat adjuvant-induced arthritis (with an ED50 of 2.7 mg/kg, administered twice daily orally) and rat collagen-induced arthritis (ED50 of 1.6 mg/kg, BID, PO) disease models, AS2444697 reveals good bioavailability in pharmacokinetic studies conducted on rats (F% 50) and dogs (F% 78)[1].

In LPS/GalN-treated mice, AS2444697, administered at doses ranging from 0.3 to 3 mg/kg, significantly elevates plasma levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, MCP-1, and aminotransferases (ALT and AST). A single administration of AS2444697 dose-dependently reduces the plasma levels of these parameters, with significant effects observed at doses of 1 mg/kg or higher[2].

Following oral administration to 5/6 nephrectomized (Nx) rats at a dose of 3 mg/kg, the peak plasma and tissue (liver and kidney) concentrations of AS2444697 are observed at 1 hour, gradually decreasing thereafter, with a terminal half-life of approximately 2.7-2.9 hours[2].

AS2444697 参考文献

[1]JohnHynesJr, et al. Chapter Nine - Advances in the Discovery of Small-Molecule IRAK4 Inhibitors. Annu Rep Med Chem. 2014 (49):117-133.

[2]Mitsuhiro Kondo, et al. Renoprotective effects of novel interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitor AS2444697 through anti-inflammatory action in 5/6 nephrectomized rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2014 Oct;387(10):909-19.

AS2444697 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.55mL

2.31mL

1.16mL

23.10mL

4.62mL

2.31mL

AS2444697 技术信息

CAS号1287665-60-4
分子式C19H21ClN6O4
分子量 432.86
SMILES Code O=C(C1=COC(C2=CC(C)=NC=C2)=N1)NC3=CN(C4CCOCC4)N=C3C(N)=O.[H]Cl
MDL No. MFCD30182294
别名 AS-2444697 (hydrochloride)
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

DMSO: 12 mg/mL(27.72 mM),注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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