AMG 333 | TRP Channel Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AMG 333 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1155029

AMG 333 是一种高效且高度选择性的 TRPM8 拮抗剂，其 IC50 为 13 nM。

AMG 333 化学结构
CAS号：1416799-28-4

AMG 333 3D分子结构
CAS号：1416799-28-4

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货号：A1155029 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

AMG 333 生物活性

描述	AMG 333 is TRPM8 antagonist with IC50 values of 13nM and 20nM for hTRPM8 and rTRPM8, respectively, but no efficiency on mTRPM8. It exhibited statistically significant and dose-dependent prevention of icilin-induced rat wet-dog shakes at 0.6, 1, and 3 mg/kg^[2].

AMG 333 动物研究

Dose

Rat: 0.3 mg/kg - 3 mg/kg^[1] (p.o.)

Administration

p.o.

Pharmacokinetics

Animal	Rats^[1]
Dose	1 mg/kg
Administration	i.v. or p.o.
F	0.71
T_1/2	6.3 h
CL	0.32 L/h/kg
Vss	6.3 L/kg

AMG 333 参考文献

[1]Horne DB, Biswas K, et al. Discovery of TRPM8 Antagonist ( S)-6-(((3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)(3-fluoropyridin-2-yl)methyl)carbamoyl)nicotinic Acid (AMG 333), a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8186-8201.

[2]Horne DB, Biswas K, Brown J, Bartberger MD, Clarine J, Davis CD, Gore VK, Harried S, Horner M, Kaller MR, Lehto SG, Liu Q, Ma VV, Monenschein H, Nguyen TT, Yuan CC, Youngblood BD, Zhang M, Zhong W, Allen JR, Chen JJ, Gavva NR. Discovery of TRPM8 Antagonist ( S)-6-(((3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)(3-fluoropyridin-2-yl)methyl)carbamoyl)nicotinic Acid (AMG 333), a Clinical Candidate for the Treatment of Migraine. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8186-8201. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00518. Epub 2018 Sep 10. PMID: 30148953.

AMG 333 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.21mL

0.44mL

0.22mL

11.03mL

2.21mL

1.10mL

22.06mL

4.41mL

2.21mL

AMG 333 技术信息

CAS号	1416799-28-4
分子式	C₂₀H₁₂F₅N₃O₄
分子量	453.32
SMILES Code	O=C(C1=CC=C(C(N[C@H](C2=NC=CC=C2F)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C(F)=C3)=O)N=C1)O
MDL No.	MFCD31813692

别名
运输	蓝冰
InChI Key	QEBYISWYMFIXOZ-INIZCTEOSA-N
Pubchem ID	71144018

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 120 mg/mL(264.71 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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