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Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药物,能稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合,导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Paclitaxel通过微管聚合抑制体外神经突的启动和生长。
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50为25 nM。它还抑制VEGFR2的活性,IC50为100-200 nM,对FGFR1与PDGFR和c-Src的选择性超过1000倍。
Fruquintinib是一种 VEGFR 家族抑制剂,IC50 分别为 33 nM、35 nM 和 0.5 nM,针对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3。
Epirubicin HCl是多柔比星的L-阿拉伯糖衍生物,能抑制拓扑异构酶,常作为抗肿瘤药物使用。
Tucatinib是一种高选择性 HER2 抑制剂,IC50 为 8 nM,对 HER2 的选择性是 EGFR 的 500 倍,适用于抗肿瘤研究。
Irinotecan是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
Oxaliplatin是一种 DNA 合成抑制剂,通过诱导 DNA 交联损伤阻止 DNA 复制和转录,导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,其 IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM,同时还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 是一种口服活性的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值约为 2 nM。Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡。
Mitoxantrone dihydrochloride是一种抗癌药物,通过抑制拓扑异构酶 II 和蛋白激酶 C(PKC),IC50 为 8.5 μM,具有抗肿瘤活性,也对正痘病毒具有抑制作用。
Vemurafenib(PLX4032)是一种首创、选择性且强效的B-RAF激酶抑制剂,对RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31 nM和48 nM。Vemurafenib诱导细胞自噬。
YO-01027是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂,对 APPL 和 Notch 的 IC50 分别为 2.6 nM 和 2.9 nM。
Trifluridine/tipiracil HCl mixture是一种口服抗肿瘤药物,通过抑制胸苷酸合成酶和掺入 DNA 显示抗肿瘤活性。
SCH772984 是一种高度选择性和 ATP 竞争性的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
Everolimus (RAD001)是雷帕霉素的衍生物,是一种强效、选择性、口服活性的 mTOR1 抑制剂。它与 FKBP-12 结合形成免疫抑制复合物,抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬,表现出强效的免疫抑制和抗癌活性。
NCT-501是一种高效和选择性的茶碱类 ALDH1A1 抑制剂,抑制 hALDH1A1 的 IC50 为 40 nM,通常对其他 ALDH 同工酶和其他脱氢酶表现出更好的选择性(hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 的 IC50 > 57 μM)。
Palbociclib是一种高度特异性的Cdk4和Cdk6抑制剂,IC50分别为11 nM和16 nM。
Bortezomib是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 主要用于多发性骨髓瘤和其他血液癌症的治疗研究。
Belinostat(PXD101;PX105684)显示出对HDAC的高效抑制作用,在HeLa细胞提取物中的IC50为27 nM。
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
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