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Trifluridine/tipiracil HCl mixture是一种口服抗肿瘤药物,通过抑制胸苷酸合成酶和掺入 DNA 显示抗肿瘤活性。
NCT-501是一种高效和选择性的茶碱类 ALDH1A1 抑制剂,抑制 hALDH1A1 的 IC50 为 40 nM,通常对其他 ALDH 同工酶和其他脱氢酶表现出更好的选择性(hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 的 IC50 > 57 μM)。
Palbociclib是一种高度特异性的Cdk4和Cdk6抑制剂,IC50分别为11 nM和16 nM。
Brigatinib是一种选择性 ALK 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,也对 ROS1、FLT3、FLT3-D835Y 突变型和 EGFR 有较弱的抑制作用。
Oxaliplatin是一种 DNA 合成抑制剂,通过诱导 DNA 交联损伤阻止 DNA 复制和转录,导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,其 IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM,同时还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
Carboplatin (NSC 241240)通过与DNA结合,阻碍DNA合成,从而阻碍复制和转录过程,最终导致细胞死亡。Carboplatin是从顺铂(CDDP)衍生出来的,是一种有效的抗癌剂。
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤化疗剂,通过与 DNA 交联引起癌细胞中的 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。
Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,通过与HER2受体结合来阻止其与配体结合。Trastuzumab具有用于HER2阳性乳腺癌和胃癌研究的潜力。
Pemetrexed(LY231514) 是一种抗叶酸剂,其对胸苷酸合成酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 值分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆且选择性针对突变的EGFR抑制剂,其对L858R突变的IC50为12 nM,对L858R/T790M突变的IC50为1 nM。它克服了肺癌中T790M介导的对EGFR抑制剂的耐药性。
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性的 Raf 抑制剂,对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。
Fruquintinib是一种 VEGFR 家族抑制剂,IC50 分别为 33 nM、35 nM 和 0.5 nM,针对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3。
Ribociclib(LEE01)作为CDK4/6抑制剂具有高度特异性,IC50值分别为10 nM和39 nM,对Cyclin B/CDK1复合物的效力低于1000倍。
Raltitrexed是一种胸苷酸合成酶抑制剂,IC50 值为 9 nM,用于 L1210 细胞。
EPZ6438(EPZ-6438)是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,口服可用。它抑制含有野生型EZH2的人类多梳抑制复合体2(PRC2)的活性,Ki值为2.5 nM。在肽和核小体测定中,他泽司他(EPZ-6438)抑制EZH2的IC50值分别为11和16 nM。它还以4 nM的IC50抑制大鼠EZH2,并以392 nM的IC50抑制EZH1。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
Mitoxantrone dihydrochloride是一种抗癌药物,通过抑制拓扑异构酶 II 和蛋白激酶 C(PKC),IC50 为 8.5 μM,具有抗肿瘤活性,也对正痘病毒具有抑制作用。
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
Tucatinib是一种高选择性 HER2 抑制剂,IC50 为 8 nM,对 HER2 的选择性是 EGFR 的 500 倍,适用于抗肿瘤研究。
Irinotecan是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
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