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NCT-501是一种高效和选择性的茶碱类 ALDH1A1 抑制剂,抑制 hALDH1A1 的 IC50 为 40 nM,通常对其他 ALDH 同工酶和其他脱氢酶表现出更好的选择性(hALDH1B1、hALDH3A1 和 hALDH2 的 IC50 > 57 μM)。
Carboplatin (NSC 241240)通过与DNA结合,阻碍DNA合成,从而阻碍复制和转录过程,最终导致细胞死亡。Carboplatin是从顺铂(CDDP)衍生出来的,是一种有效的抗癌剂。
XAV-939是一种 Tankyrase 抑制剂,可作为细胞疗法中的辅助试剂。XAV939诱导由小鼠胚胎干细胞衍生的中胚层祖细胞的心肌生成,与 SMAD 抑制剂 LDN193189 和 SB431542 联合使用,促进人类多能干细胞系中前脑的诱导。
YO-01027是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂,对 APPL 和 Notch 的 IC50 分别为 2.6 nM 和 2.9 nM。
Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3,IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性,破坏肿瘤血管结构,并促进肿瘤和内皮细胞凋亡。
SCH772984 是一种高度选择性和 ATP 竞争性的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。它在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) 是一种口服活性的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 值约为 2 nM。Trametinib 激活自噬并诱导细胞凋亡。
Vemurafenib(PLX4032)是一种首创、选择性且强效的B-RAF激酶抑制剂,对RAFV600E和c-RAF-1的IC50分别为31 nM和48 nM。Vemurafenib诱导细胞自噬。
Afatinib(BIBW 2992)是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Selumetinib(AZD6244) 是一种选择性、非ATP竞争性口服MEK1/2抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,并抑制ERK1/2的磷酸化。
Epirubicin HCl 是一种多柔比星的L-阿拉伯糖衍生物,能抑制拓扑异构酶,具有抗肿瘤活性。
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50为25 nM。它还抑制VEGFR2的活性,IC50为100-200 nM,对FGFR1与PDGFR和c-Src的选择性超过1000倍。
Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,通过抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,使分裂细胞停滞在中期阶段。它与微管结合的Ki值为85 nM。
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性的 Raf 抑制剂,对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 值分别为 5 nM 和 0.6 nM。
Ribociclib(LEE01)作为CDK4/6抑制剂具有高度特异性,IC50值分别为10 nM和39 nM,对Cyclin B/CDK1复合物的效力低于1000倍。
Raltitrexed是一种胸苷酸合成酶抑制剂,IC50 值为 9 nM,用于 L1210 细胞。
EPZ6438(EPZ-6438)是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,口服可用。它抑制含有野生型EZH2的人类多梳抑制复合体2(PRC2)的活性,Ki值为2.5 nM。在肽和核小体测定中,他泽司他(EPZ-6438)抑制EZH2的IC50值分别为11和16 nM。它还以4 nM的IC50抑制大鼠EZH2,并以392 nM的IC50抑制EZH1。
Filgotinib是一种选择性 JAK1/2 抑制剂,IC50 分别为 10/28 nM,对 JAK3 和 TYK2 的效力较低,IC50 分别为 810 nM 和 116 nM。
Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种抗癌化合物,通过抑制拓扑异构酶 II 和蛋白激酶 C(PKC),IC50 为 8.5 μM,具有抗肿瘤活性,也对正痘病毒具有抑制作用。
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