EZM 2302 是一种共激活因子相关精氨酸甲基转移酶 1（CARM1）抑制剂，IC50 值为 6 nM。

Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate)是一种新型增强子 zeste 同源物 1 和 2 (EZH1/2) 抑制剂，IC50 小于 10 nM。可用于复发和难治性外周 T 细胞淋巴瘤的研究。

Tulmimetostat（CPI-0209）是一种口服活性的EZH1/EZH2抑制剂，具有抗肿瘤活性，用于各种实体瘤的研究。

AZ505 ditrifluoroacetate是一种有效且选择性的SMYD2抑制剂，IC50为0.12 μM。

UNC0642是一种对赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP具有强效和选择性抑制作用的抑制剂，对G9a的IC50小于2.5 nM。

UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的甲基赖氨酸结合结构域的配体，其抑制L3MBTL1和L3MBTL3的IC50值分别为4.2 μM和3.1 μM。

EPZ020411 hydrochloride是一种选择性PRMT6抑制剂，其对PRMT1和PRMT8的IC50为10 nM，对PRMT1和PRMT8的选择性超过10倍。EPZ020411 hydrochloride可用于癌症研究。

AZ505对SMYD2表现出强效和选择性抑制，IC50为0.12 μM。

MM-102 trifluoroacetate 是一种强效的 WDR5/mLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合试验中达到 IC50 = 2.4 nM，估计 Ki < 1 nM，比 ARA 肽强 200 倍以上。

Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效且特异的 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM。在细胞实验中，Revumenib 以 IC50 为 10-20 nM 抑制 Menin-MLL。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。

BIX-01294是一种可逆且高度选择性的G9a和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，其IC50值分别为1.7 μM和0.9 μM。BIX-01294通过竞争性结合底物赖氨酸残基N端的氨基酸，诱导细胞坏死和自噬，并在复发肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。

Pinometostat (EPZ-5676) 是一种极强效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki 为 80 pM。

BIX-01294 3HCl是一种可逆和高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 1.7 μM 和 0.9 μM。它通过竞争性结合底物赖氨酸残基 N 末端的氨基酸来抑制 G9a/GLP。作为 (1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-喹唑啉-4-基胺衍生物，BIX-01294 三盐酸盐诱导坏死性凋亡和自噬，并在复发性肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。

GSK3326595是一种蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，减少SARS-CoV-2感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎性巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平而不影响动脉粥样硬化。用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

GSK591（EPZ015866）是一种高效、选择性的蛋白甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，IC50为4 nM。

EPZ6438（EPZ-6438）是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，口服可用。它抑制含有野生型EZH2的人类多梳抑制复合体2（PRC2）的活性，Ki值为2.5 nM。在肽和核小体测定中，他泽司他（EPZ-6438）抑制EZH2的IC50值分别为11和16 nM。它还以4 nM的IC50抑制大鼠EZH2，并以392 nM的IC50抑制EZH1。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) HCl (GMP)作为细胞治疗中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A HCl是一种强效组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂。

GSK343是一种极其强效和选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。

GSK-503 是一种强效的 EZH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

UNC6852 是基于 PROTAC 技术的选择性 PRC2 降解剂。它包含一个 EED 配体和一个 Von Hippel-Lindau 配体，对 EED 的 IC50 值为 247 nM。