Laduviglusib (CHIR-99021)是一种有效、选择性且具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，可用作细胞疗法中的辅助试剂。CHIR99021促进人类诱导多能干细胞 (iPS 细胞) 分化为胰岛素生成细胞，促进人类 ES 细胞和 iPS 细胞分化为心肌细胞。CHIR99021与 SB431542 和人类重组 LIF 共同作用下，从人类 ES 细胞生成并维持原始神经干细胞。

SB-216763是一种高效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50均为34.3 nM。SB216763增强培养小鼠成肌细胞中静止储备细胞的胰岛素诱导分化，刺激培养大鼠神经球中的神经干细胞分化。SB216763还诱导培养的人类神经前体细胞 (NPCs)的神经分化，促进培养小鼠造血祖细胞 (HPCs)中树突状细胞的分化。

CHIR-98014是一个高度选择性的氨基嘧啶衍生物GSK-3抑制剂，IC50分别为650 nM和580 nM，对GSK-3和GSK-3的选择性大于1000倍，对cdc2等相关激酶的选择性也较高。CHIR98014在无 VEGF 的情况下，诱导人类诱导多能干细胞分化为内皮祖细胞。CHIR98014可增强高磷酸盐培养的大鼠间充质干细胞的类成骨分化，包括 BMP-2 表达、钙沉积和碱性磷酸酶活性。

SB 415286是一种ATP竞争性抑制剂，能够抑制GSK3α/GSK3β，IC50为78 nM，Ki为31 nM。

AZD1080是一种选择性的口服活性且能穿越血脑屏障的GSK3抑制剂，针对GSK3α和GSK3β的Ki分别为6.9 nM和31 nM，且对CDK2、CDK5、CDK1和Erk2具有超过14倍的选择性。

LY2090314是一种高效的糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值分别为1.5 nM和0.9 nM。

BIO-acetoxime is an inhibitor of GSK3α and GSK3β with IC50 of 10 nM.