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Lapatinib(GW572016)对ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域具有强效抑制作用,对纯化EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2 nM和9.8 nM。
Afatinib(BIBW 2992)是一种口服活性强且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM和14 nM。阿法替尼用于研究食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌。
Dacomitinib是一种强效的、口服可用的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,分别对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值为 6、45.7 和 73.7 nM。
Allitinib tosylate(AST-1306(TsOH))是一种口服活性和不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,其IC50值分别为0.5和3 nM。Allitinib tosylate以0.8 nM的IC50抑制ErbB4,是一种具有抗癌活性的苯基氨基喹唑啉化合物。
TAK-285是一种 HER2 和 EGFR (HER1) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM,对 HER1/2 的选择性高于 HER4,显示出良好的抗肿瘤活性。
AST-1306 is an irreversible inhibitor of EGFR and ErbB2 with IC50 of 0.5 nM and 3 nM, also effective in mutation EGFR T790M/L858R, more potent to ErbB2-overexpressing cells, 3000-fold selective for ErbB family than other kinases.
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2是一种三重靶向抑制剂,能够有效抑制 EGFR、ErbB-2 和 ErbB-4,应用于癌症治疗研究中。
Zipalertinib是一种新型的 EGFR 突变抑制剂,专门针对肿瘤中存在的特定 EGFR 突变。它在治疗各种 EGFR 突变相关癌症,如非小细胞肺癌等方面具有显著潜力。
Poziotinib是一种不可逆的 Pan-HER 抑制剂,对 HER1/HER2/HER4的IC50 分别为 3nM、5nM 和 23nM,。
AZ-5104是EGFR-L858R/T790M、EGFR-L858R、EGFR-L861Q和EGFR的不可逆抑制剂,IC50值分别为<1 nM、6 nM、1 nM和25 nM。AZ5104 是AZD-9291的去甲基化代谢物。
Epertinib HCl 是一种可口服的、可逆的、选择性 EGFR、HER2 和 HER4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
AEE788 is an inhibitor of both EGFR and VEGFR, the IC50s for EGFR and ErbB2 is 2 nM, 6 nM respectively.
AC480 is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, ~8-fold less potent to HER4, > 100-fold to VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc.
Tags: ErbB4 | EGFR | ErbB4 相关产品
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