PMX-53是一种有效的 C5a 受体拮抗剂，IC50 为 20 nM，具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化的活性。PMX-53 也是一种 MrgX2 激动剂，刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

NDT 9513727是一种负向别构调节剂（NAM），针对 C5a 受体（C5aR）的 IC50 为 11.6 nM。

Avacopan是一种强效、选择性、口服生物利用度高的补体 5a 受体（C5aR）抑制剂，IC50 为 0.1 nM。

W-54011 is a potent, specific, and orally active CD88 (C5a receptor) antagonist.

PMX 205 is an antagonist of C5a receptor peptide with IC50 of 31 nM.