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首页 / 抑制剂/激动剂 / 蛋白质酪氨酸激酶(Protein Tyrosine Kinase) / c-Kit

货号 产品名 纯度
A1550120 现货 M4205

M4205是一种c-KIT抑制剂,对c-KIT V654A的IC50为10 nM。它对c-KIT外显子11、13和17突变体表现出高活性。

98%
A1193899 现货 PD180970

PD180970是 一种高度有效且 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制 p210Bcr-Abl 自磷酸化的 IC50 为 5 nM。

98%
A226761 现货 Axitinib/阿昔替尼

Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβIC50值分别为0.1 nM、0.2 nM、0.1-0.3 nM和1.6 nM。

98%
A623193 现货 Pazopanib HCl/盐酸帕唑帕尼

Pazopanib HCl (GW786034 Hydrochloride)是一种新型多靶点抑制剂,对 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50 值分别为 10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM 和 146 nM。

99+%
A200488 现货 Cabozantinib/卡博替尼

Cabozantinib是一种强效和口服活性的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 值分别为 0.035 和 1.3 nM。它还强效抑制 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3IC50 值分别为 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性,破坏肿瘤血管结构,并促进肿瘤和内皮细胞凋亡

98%
A135375 现货 Pazopanib/帕唑帕尼

Pazopanib(GW786034)是一种新型多靶点抑制剂,对VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50值分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。

99%
A142950 现货 Sunitinib Malate/苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate(SU 11248 Malate)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR2PDGFRβIC50值分别为80 nM和2 nM。作为一种ATP竞争性抑制剂,马来酸舒尼替尼有效抑制Ire1α的自磷酸化及随后的RNase激活。

98%
A157426 现货 Sunitinib/舒尼替尼

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2PDGFRβIC50 值分别为 80 nM 和 2 nM。作为一种 ATP 竞争性抑制剂,舒尼替尼有效抑制 Ire1α 的自磷酸化,从而阻止 RNase 激活。

98%
A265691 现货 Imatinib Mesylate/甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向 c-KitBcr-AblPDGFRIC50 为 100 nM。

99%
A210354 现货 Dasatinib monohydrate/达沙替尼(一水合物)

Dasatinib monohydrate(BMS-354825)是一种高效的ATP竞争性口服活性双重Src/Bcr-Abl抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。其对SrcBcr-Abl的Ki值分别为16 pM和30 pM,对Bcr-AblSrcIC50值分别为<1.0 nM和0.5 nM。达沙替尼一水合物还诱导细胞凋亡自噬

98%
A150400 现货 Imatinib/伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,通过在 ATP 结合位点附近结合,选择性抑制 BCR/ABL、v-AblPDGFRc-kit 激酶活性,将其锁定在关闭或自我抑制的构象中,半竞争性抑制酶活性。它还抑制 SARS-CoVMERS-CoV

98%
A945561 现货 AZD2932

AZD2932是一种有效的多靶点激酶抑制剂,其对VEGFR2、PDGFβ、PDGFβ和PDGFβ的IC50值分别为8、4、7和9 nM。

98%
A392608 现货 Pexidartinib

Pexidartinib(PLX-3397) 是一种高效、口服活性、选择性和 ATP 竞争性集落刺激因子 1 受体 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,对 CSF1R 的 IC50 为 20 nM,对 c-KitIC50 为 10 nM。它对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 至 100 倍,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

99%+
A485916 现货 Telatinib/替拉替尼

Telatinib 是一种强效的 VEGFR2/3、c-KitPDGFRα 抑制剂,IC50 分别为 6 nM/4 nM、1 nM 和 15 nM。

99%+
A117299 现货 Sorafenib Tosylate/甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate(Bay 43-9006 Tosylate)是一种有效的口服活性Raf抑制剂,对Raf-1和B-RafIC50值分别为6 nM和20 nM。甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂,对VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50值分别为90 nM、15 nM、20 nM、57 nM和58 nM。甲苯磺酸索拉非尼诱导自噬凋亡,具有抗肿瘤活性,并且是铁死亡的激活剂。

98%
A1216694 现货 c-Kit-IN-3

98%
A1176920 现货 AZD3229

99.55%
A187238 现货 Ki8751

Ki8751 is a selective VEGFR2 inhibitor with IC50 of 0.9 nM.

98+%
A394978 现货 O6-Benzylguanine/O-6-苄基鸟嘌呤

O6-Benzylguanine is an inactivator of O6-alkylguanine DNA alkyltransferase (AGT) and can prevent the repair of DNA damage induced by chemotherapeutics. It induces apoptosis and cell death. 

98%
A204345 现货 VEGFR-IN-1

98%+
产品名 c-Kit 其他靶点 纯度
Tyrphostin AG1296 +

c-Kit (Swiss 3T3), IC50: 1.8 μM

PDGFR 99%+
Masitinib +

Kit, IC50: 200 nM

99%+
Motesanib Diphosphate +++

Kit, IC50: 8 nM

99%+
Ki8751 ++

c-Kit, IC50: 40 nM

98+%
Tivozanib ++

c-Kit, IC50: 78 nM

99%+
Pazopanib +

c-Kit, IC50: 140 nM

99%
Sitravatinib +++

Kit, IC50: 6 nM

99%+
Pexidartinib +++

Kit, IC50: 10 nM

99%+
Lactate ++++

c-Kit, IC50: 2 nM

FLT3 85%
Amuvatinib +++

c-Kit (D816H), IC50: 10 nM

99%+
Imatinib Mesylate +

c-Kit, IC50: 100 nM

PDGFR 99%
AZD2932 +++

c-Kit, IC50: 9 nM

98%
Axitinib ++++

Kit, IC50: 1.7 nM

98%
Dovitinib ++++

c-Kit, IC50: 2 nM

FLT3 99%+
Sunitinib FLT3 98%
OSI-930 +

Kit, IC50: 80 nM

99%+
Telatinib ++++

c-Kit, IC50: 1 nM

99%+
Dasatinib monohydrate ++

c-Kit (wt), IC50: 79 nM

c-Kit (D816V), IC50: 37 nM

Src 98%
Dasatinib ++

c-Kit (wt), IC50: 79 nM

c-Kit (D816V), IC50: 37 nM

Src 98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。
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