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GSK4112是 Rev-erbα 的激动剂,EC50 为 0.4 μM,可以设计为模仿血红素的作用。
SR8278是一种 rev-erbα 拮抗剂,能够抑制 Rev-Erbα 的转录抑制(EC50 = 0.47 μM),并阻断 Rev-Erbα 激动剂 GSK 4112 在 HEK293 细胞中的活性。SR8278 还可增加 HepG2 细胞中调节葡萄糖的基因 G6Pase 和 PEPCK 的表达。
SR10067是一种强效、选择性且可穿透大脑的 Rev-Erbα/β 激动剂,对 Rev-Erbβ 和 Rev-Erbα 的 IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。
SR9009 是一种Rev-Erbα激动剂,对REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的IC50分别为670 nM和800 nM,通过调控生物钟基因BMAL1表达增强线粒体氧化功能,小鼠研究显示运动能力提升。
Tags: Rev-ErbA | 其他抑制剂/激动剂 | Other Inhibitors/Agonists | Rev-ErbA 相关产品
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