SGC-GAK-1 | GAK Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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SGC-GAK-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1142890

SGC-GAK-1是一种环素 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Kd 为 1.9 nM。

SGC-GAK-1 化学结构
CAS号：2226517-76-4

SGC-GAK-1 3D分子结构
CAS号：2226517-76-4

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货号：A1142890 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

SGC-GAK-1 生物活性

描述

GAK (Cyclin G-associated kinase) is a 160 kDa serine/threonine kinase originally identified as a direct association partner of cyclin G. It belongs to the numb-associated kinase (NAK) family and is ubiquitously expressed and within the cell localizes to the Golgi complex, cytoplasm, and nucleus. SGC-GAK-1 is a potent and selective GAK (cyclin G-associated kinase) inhibitor with Ki value of 3.1nM. It exhibited selectivity with IC50 value of 120nM in a NanoBRET target engagement assay and antiproliferative effect on LNCaPa and 22Rv1a with IC50 values of 0.65μM and 0.17μM, respectively, post 72h.

SGC-GAK-1 细胞实验

Cell Line Prostate cancer cell lines (LNCaP, 22Rv1, VCaP, PC3, DU145) Mouse liver microsomes	Concentration	Treated Time	Description	References
Prostate cancer cell lines (LNCaP, 22Rv1, VCaP, PC3, DU145)	0.1, 1, 10 µM	48 or 72 hours	Assess the effect of SGC-GAK-1 on the growth of prostate cancer cell lines, showing significant antiproliferative activity in LNCaP and 22Rv1 cells	J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2830-2836
Mouse liver microsomes	10 µM	5 minutes	Evaluation of metabolic stability, found SGC-GAK-1 rapidly metabolized in mouse liver microsomes	Molecules. 2019 Nov 6;24(22):4016

SGC-GAK-1 参考文献

[1]Asquith CRM, Berger BT, et al. SGC-GAK-1: A Chemical Probe for Cyclin G Associated Kinase (GAK). J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2830-2836.

SGC-GAK-1 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.57mL

0.51mL

0.26mL

12.85mL

2.57mL

1.28mL

25.69mL

5.14mL

2.57mL

SGC-GAK-1 技术信息

CAS号	2226517-76-4
分子式	C₁₈H₁₇BrN₂O₃
分子量	389.24
SMILES Code	COC1=C(OC)C(OC)=CC(NC2=CC=NC3=CC=C(Br)C=C23)=C1
MDL No.	MFCD31689258

别名
运输	蓝冰
InChI Key	AUOSKLDNVNGKRR-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	134812846

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 40 mg/mL(102.76 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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