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RMC-7977 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A2628312

RMC-7977是一种广谱三复合RAS抑制剂，能够同时抑制突变型和野生型KRAS、NRAS和HRAS，尤其在RAS依赖型肿瘤中具有显著的抗肿瘤活性，适用于RAS驱动的癌症研究。该化合物在多种临床前癌症模型中展现出良好的耐受性和抗癌作用。

RMC-7977 化学结构 CAS号：2765082-12-8
RMC-7977 化学结构
CAS号：2765082-12-8
RMC-7977 3D分子结构
CAS号：2765082-12-8
RMC-7977 化学结构 CAS号：2765082-12-8
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RMC-7977 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A2628312 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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RMC-7977 生物活性

描述 RMC-7977是一种新型的RAS抑制剂，它通过与KRAS蛋白结合，特别是G12V KRAS突变体，形成可逆的三元复合物，从而干扰KRAS与RAS结合域(RBD)的结合。
体内研究

在NCI-H441 CDX非小细胞肺癌(KRASG12V, NSCLC)模型中评估了RMC-7977的体内药效学和抗肿瘤活性。 RMC-7977的肿瘤总浓度与肿瘤裂解物中RAS通路转录靶点DUSP6之间的的抑制关系EC50为130 nM。单次口服10 mg/kg RMC-7977足以在8小时内最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平(91%)，在48小时内部分恢复。在NCI-H441模型中，每天重复给药rmmc -7977 (10 mg/kg)耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退83%。
体外研究

RMC-7977在细胞内具有活性，能够抑制RAS信号通路的激活，包括磷酸化ERK(pERK)和细胞增殖。具体来说，RMC-7977的SPR检测Kd1 = 195 nM，Kd2 = 85 nM，pERK EC50 = 0.421 nM，增殖EC50 = 2.20 nM，口服生物利用度%F = 63 。此外，RMC-7977对所有表达KRAS的细胞具有抑制作用，但对于不依赖RAS的BRAF(V600E)表达的MEFs细胞则没有影响，这表明其抑制作用是KRAS依赖的。

RMC-7977 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
AsPC-1 cells 2.20 nM 120 hours Evaluate the inhibitory effect of RMC-7977 on proliferation of KRASG12D mutant cells, EC50 of 2.20 nM Nature. 2024 May;629(8013):919-926
NCI-H441 cells 2.40 nM 120 hours Evaluate the inhibitory effect of RMC-7977 on proliferation of KRASG12V mutant cells, median EC50 of 2.40 nM Nature. 2024 May;629(8013):919-926
Capan-1 cells 965 nM 120 hours Evaluate the inhibitory effect of RMC-7977 on proliferation of KRASG12V mutant cells, EC50 of 965 nM Nature. 2024 May;629(8013):919-926
HPAC cells 100 nM 24 hours Assessed the effect of RMC-7977 on phosphorylation of RAS-RAF effector proteins ERK1/2 in HPAC cells, showing reduced phosphorylation of ERK1/2. Nature. 2024 May;629(8013):927-936

RMC-7977 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
Mice Human PDAC cell line-derived xenograft (CDX) and patient-derived xenograft (PDX) models Orally 10 mg/kg Daily for 21–28 days Assessed the anti-tumor activity of RMC-7977 in xenograft models, showing significant anti-tumor activity in all 10 models, with tumor regressions observed in 7 models. Nature. 2024 May;629(8013):927-936
BALB/c nude mice NCI-H441 CDX model Oral 10 mg/kg Once daily for 28 days Evaluate the anti-tumor effect of RMC-7977 in KRASG12V mutant tumor model, resulting in 83% mean tumor regression Nature. 2024 May;629(8013):919-926

RMC-7977 参考文献

[1]Holderfield M, et al. Concurrent inhibition of oncogenic and wild-type RAS-GTP for cancer therapy. Nature. 2024 May;629(8013):919-926.

RMC-7977 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.16mL

0.23mL

0.12mL

5.78mL

1.16mL

0.58mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

RMC-7977 技术信息

CAS号2765082-12-8
分子式C47H60N8O6S
分子量 865.09
SMILES Code O=C1OCC(C)(C)CC=2C3=CC(=CC=C3N(C2C=4C=C(C=NC4C(OC)C)N5CCN(CC5)C6CC6)CC)C=7N=C(SC7)CC(NC(=O)C8C9COCC89)C(=O)N%10NC1CCC%10
MDL No. N/A
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 120 mg/mL(138.71 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三

Tags: RMC-7977 | 2765082-12-8 | RMC7977 | RMC 7977 | RAS inhibitor | GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway | Ras | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | RMC-7977 纯度/质量文件 | RMC-7977 生物活性 | RMC-7977 参考文献 | RMC-7977 实验方案 | RMC-7977 技术信息

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