PF-06291874 | glucagon receptor antagonists-4 | Glucagon Receptor Antagonist

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PF-06291874 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A404945 同义名： glucagon receptor antagonists-4; GCGR Antagonist IV

Glucagon receptor antagonists-4 is an selective antagonist of glucagon receptor.

PF-06291874 化学结构
CAS号：1393124-08-7

PF-06291874 3D分子结构
CAS号：1393124-08-7

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货号：A404945 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

PF-06291874 生物活性

描述	PF-06291874, characterized as a powerful, orally administered, non-peptide antagonist of the glucagon receptor, is being researched for its potential application in managing type 2 diabetes mellitus (T2DM)^[1].^[2].
体内研究	The pharmacokinetics of PF-06291874 demonstrate a dose-proportional exposure with an elimination half-life ranging between approximately 19.7 and 22.7 hours. Furthermore, this compound rapidly associates with and dissociates from its target, and is predominantly bound to human plasma proteins, exhibiting a minimal free fraction of about 0.55%^[3].

PF-06291874 参考文献

[1]Esther C.Y. Lee et al. Identification of a novel conformationally constrained glucagon receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett, 2014 Feb 1, 24(3):839-44.

[2]Derek J Nunez, et al. Glucagon receptor as a drug target: A witches' brew of eye of newt (peptides) and toe of frog (receptors). Diabetes Obes Metab. 2018 Feb;20(2):233-237.

[3]D J Kazierad, et al. Effects of multiple ascending doses of the glucagon receptor antagonist PF-06291874 in patients with type 2 diabetes mellitus. Diabetes Obes Metab. 2016 Aug;18(8):795-802.

PF-06291874 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.99mL

0.40mL

0.20mL

9.93mL

1.99mL

0.99mL

19.86mL

3.97mL

1.99mL

PF-06291874 技术信息

CAS号	1393124-08-7
分子式	C₂₆H₂₈F₃N₃O₄
分子量	503.51
SMILES Code	CCC[C@H](OC1=CC(C)=C(N2C=C(C(F)(F)F)C=N2)C(C)=C1)C3=CC=C(C(NCCC(O)=O)=O)C=C3
MDL No.	MFCD30343861

别名	glucagon receptor antagonists-4; GCGR Antagonist IV; PF-6291874; Glucagon Receptor Antagonist 4
运输	蓝冰
InChI Key	IBDYYOQKQCCSDP-QFIPXVFZSA-N
Pubchem ID	60151939

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, room temperature

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 105 mg/mL(208.53 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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