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首页 / 抑制剂/激动剂 / 膜转运蛋白 / BCRP / Ko 143

Ko 143 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A414772

Ko 143是一种高效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂，显示出对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白超过 200 倍的选择性。

Ko 143 化学结构 CAS号：461054-93-3
Ko 143 化学结构
CAS号：461054-93-3
Ko 143 3D分子结构
CAS号：461054-93-3
Ko 143 化学结构 CAS号：461054-93-3
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Ko 143 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A414772 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Mater., 2025, 24, 1116-1125. Ambeed. [ A141030 , A131652 ]
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Ko 143 生物活性

描述 Ko 143, a potent inhibitor specific to ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2/BCRP), exhibits over 200-fold selectivity against P-gp and MRP-1 transporters[1][2]. At a concentration of 10 nM, Ko 143 notably reduces the IC50 of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells by 2.5 times. However, Ko143 metabolites, ranging from 1-100 μM, do not affect the function of ABC Transporters[1]. The drug resistance reversal in Topotecan-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells is achieved by the FTC analogue Ko 143, applied at 0, 1, or 8 times the EC90 concentration of 25 nM[2]. Ko 143 also blocks the BCRP-mediated transport of ZD 4522 in both wild type Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC cells and mutant MDCK2-BCRP421AA cells[3].

Ko 143 动物研究

Animal study When administered orally at 10 mg/kg, Ko 143 enhances the bioavailability of SKF 104864A in mice and significantly alters the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats[2][3].

Ko 143 参考文献

[1]Weidner LD, et al. The Inhibitor Ko143 Is Not Specific for ABCG2. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):384-93.

[2]JD Allen et al. Potent and Specific Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Multidrug Transporter in Vitro and in Mouse Intestine by a Novel Analogue of Fumitremorgin C. Mol. Cancer Ther. 2002, 1, 417-425.

[3]Wen JH, et al. Effect of Ursolic Acid on Breast Cancer Resistance Protein-mediated Transport of ZD 4522 In Vivo and Vitro. Chin Med Sci J. 2015 Dec;30(4):218-25.

Ko 143 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.65mL

2.13mL

1.06mL

21.30mL

4.26mL

2.13mL

Ko 143 技术信息

CAS号461054-93-3
分子式C26H35N3O5
分子量 469.57
SMILES Code O=C1N2[C@]([H])(C3=C(C[C@]2(C(N[C@H]1CCC(OC(C)(C)C)=O)=O)[H])C4=CC=C(OC)C=C4N3)CC(C)C
MDL No. MFCD11042273
别名
运输蓝冰
InChI Key NXNRAECHCJZNRF-JBACZVJFSA-N
Pubchem ID 10322450
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C
溶解方案

DMSO: 105 mg/mL(223.61 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
方案 四

Tags: Ko 143 | 461054-93-3 | Ko143 | Ko-143 | BCRP/ABCG2 Inhibitor | Membrane Transporter/Ion Channel | BCRP | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Ko 143 纯度/质量文件 | Ko 143 生物活性 | Ko 143 参考文献 | Ko 143 实验方案 | Ko 143 技术信息

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