GRA Ex-25 | GCGR Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GRA Ex-25 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A387310

GRA Ex-25是一种胰高血糖素受体抑制剂，IC50 分别为 56 和 55 nM，针对大鼠和人类的胰高血糖素受体。

GRA Ex-25 化学结构
CAS号：307983-31-9

GRA Ex-25 3D分子结构
CAS号：307983-31-9

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A387310 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

批次查询：批次纯度: COA SDS NMR HPLC CNMR LC-MS

全球学术期刊中引用的产品: • Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]; • Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]; • Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]; • Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]; • Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]; 更多 >

GRA Ex-25 生物活性

描述

Glucagon is the counter-regulatory hormone to insulin that promotes glucose production by stimulating glycogenolysis and gluconeogenesis. Glucagon receptor antagonists are expected to alleviate excessive, uncontrolled glucagon action. GRA Ex-25 is a glucagon receptor antagonist with IC50 values of 55 and 56nM for human and rat glucagon receptors, respectively^[2]. GRA Ex-25 moderately inhibits adenylate cyclase activity induced by glucagon with a K_i value of 254nM^[3]. The oral availability of GRA Ex-25 in rats was 17% and the in vivo t_1/2 value was 90min. Intravenous administration of rats with GRA Ex-25 at a dose of 3mg/kg significantly reduced blood glucose caused by exogenous administration of glucagon (3μg/kg)^[2].

GRA Ex-25 参考文献

[1]Kurukulasuriya R, Sorensen BK, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2047-50.

[2]Lau J, Behrens C, Sidelmann UG, et al. New beta-alanine derivatives are orally available glucagon receptor antagonists. J Med Chem. 2007;50(1):113-128.

[3]Kurukulasuriya R, Sorensen BK, Link JT, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(9):2047-2050.

GRA Ex-25 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.87mL

1.77mL

0.89mL

17.74mL

3.55mL

1.77mL

GRA Ex-25 技术信息

CAS号	307983-31-9
分子式	C₂₉H₃₆F₃N₃O₅
分子量	563.61
SMILES Code	O=C(O)CCNC(C1=CC=C(CN([C@H]2CC[C@H](C(C)(C)C)CC2)C(NC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=O)C=C1)=O
MDL No.	MFCD11977277

别名
运输	蓝冰
InChI Key	BZXMLCVDKDXRQY-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	16100296

存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

细胞实验：

DMSO: 30 mg/mL(53.23 mM)，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

方案三

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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