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GAK inhibitor 49 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1359459

GAK inhibitor 49是一种ATP竞争性抑制剂,针对细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),Ki值为0.54 nM,IC50为56 nM。它还可与RIPK2结合。

GAK inhibitor 49 化学结构 CAS号:319492-82-5
GAK inhibitor 49 化学结构
CAS号:319492-82-5
GAK inhibitor 49 3D分子结构
CAS号:319492-82-5
GAK inhibitor 49 化学结构 CAS号:319492-82-5
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GAK inhibitor 49 纯度/质量文件 产品仅供科研

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全球学术期刊中引用的产品

Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
Cell, 2025. Ambeed. [ A122167 ]
Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
Nat. Nanotechnol., 2025. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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GAK inhibitor 49 生物活性

描述 Cyclin G associated kinase (GAK) is a ubiquitously expressed 160 kDa serine/threonine kinase involved in membrane trafficking. GAK inhibitor 49 is a potent, selective and ATP-competitive GAK inhibitor with a Ki of 0.54 nM and a cell IC50 of 56 nM. GAK inhibitor 49 shows a weak inhibitory effect on AAK1, BMP2K and STK16, with IC50s of 28, 63 and >100 μM, respectively[1].
作用机制 GAK inhibitor 49 was docked into the active site of the GAK[1].

GAK inhibitor 49 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
HEK293 cells 56 nM 2 hours To evaluate the cellular binding potency of GAK inhibitors ChemMedChem. 2018 Jan 8;13(1):48-66
Vero cells 2 μM 48 hours To evaluate the inhibitory effect of compounds on CHIKV infection, showing that compound 12r has anti-CHIKV activity J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6178-6192

GAK inhibitor 49 参考文献

[1]Asquith CRM, et al. Identification and Optimization of 4-Anilinoquinolines as Inhibitors of Cyclin G Associated Kinase. Chem Med Chem. 2018 Jan 8;13(1):48-66

GAK inhibitor 49 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.70mL

0.54mL

0.27mL

13.50mL

2.70mL

1.35mL

27.00mL

5.40mL

2.70mL

GAK inhibitor 49 技术信息

CAS号319492-82-5
分子式C20H22N2O5
分子量 370.4
SMILES Code COC1=C(OC)C(OC)=CC(NC2=CC=NC3=CC(OC)=C(OC)C=C23)=C1
MDL No. MFCD29701419
别名
运输蓝冰
InChI Key VYPGLYMWNDRFGZ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 5330475
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

DMSO: 50 mg/mL(134.99 mM),配合低频超声,并水浴加热至45℃助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二
方案 三
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