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Cabotegravir/卡博特韦 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A115208 同义名： GSK-1265744; S/GSK1265744

Cabotegravir是一种强效的 HIV 整合酶抑制剂，作为口服前导片剂和长效注射剂用于 HIV 感染的治疗和预防。Cabotegravir 也是 OAT1（IC50 0.81 μM）和 OAT3（IC50 0.41 μM）的抑制剂。

Cabotegravir/卡博特韦 化学结构 CAS号：1051375-10-0
Cabotegravir/卡博特韦 化学结构
CAS号：1051375-10-0
Cabotegravir/卡博特韦 3D分子结构
CAS号：1051375-10-0
Cabotegravir/卡博特韦 化学结构 CAS号：1051375-10-0
Cabotegravir/卡博特韦 3D分子结构 CAS号：1051375-10-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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Cabotegravir/卡博特韦 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A115208 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Nat. Electron., 2025, 8, 66-74. Ambeed. [ A100095 ]
• Adv. Mater., 2025, 2416621. Ambeed. [ A255324 , A420052 ]
• Adv. Mater., 2025, 2410493. Ambeed. [ A838608 ]
• Adv. Mater., 2025, 2420319. Ambeed. [ A106129 ]
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Cabotegravir/卡博特韦 生物活性

描述 Cabotegravir (GSK-1265744) operates as an orally available, long-acting inhibitor of the HIV integrase strand transfer and the organic anion transporters 1 and 3 (OAT1/OAT3), with IC50s of 2.5 nM for HIVADA, 0.41 μM for OAT3, and 0.81 μM for OAT1. Its metabolism is mainly via the uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, presenting minimal interaction risks with other antiretroviral drugs (ARVs), making it suitable for AIDS researc[1].[2].
体内研究

Cabotegravir administered intravenously at doses of either 25 or 50 mg/kg, once or twice, effectively shields Macaques from an intravenous SIVmac251 challenge[4].
体外研究

Cabotegravir (GSK-1265744) inhibits the HIV-1 integrase catalyzed strand transfer reaction with an IC50 of 3.0 nM in vitro.It shows antiviral activity with EC50 values ranging from 0.22 nM to 1.3 nM against various HIV-1 strains in different cellular assays. Additionally, it effectively shields Macaques from intravenous SIVmac251 challenges when administered as a single or double dose of 25 or 50 mg/kg intravenously[3].

Cabotegravir/卡博特韦 动物研究

Dose Rhesus macaques: 10 mg/kg - 50 mg/kg[3] (i.m.)
Administration i.m.

Cabotegravir/卡博特韦 参考文献

[1]Zhou T, et al. Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan;151:53-65.

[2]Reese MJ, et al. Drug interaction profile of the HIV integrase inhibitor cabotegravir: assessment from in vitro studies and a clinical investigation with midazolam. Xenobiotica. 2015 Sep 4:1-12.

[3]Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):397-406.

[4]Andrews CD, et al. Cabotegravir long acting injection protects macaques against intravenous challenge with SIVmac251. AIDS. 2017 Feb 20;31(4):461-467.

Cabotegravir/卡博特韦 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.47mL

0.49mL

0.25mL

12.34mL

2.47mL

1.23mL

24.67mL

4.93mL

2.47mL

Cabotegravir/卡博特韦 技术信息

CAS号1051375-10-0
分子式C19H17F2N3O5
分子量 405.35
SMILES Code O=C(C1=CN(C2=C(O)C1=O)C[C@](OC[C@@H]3C)([H])N3C2=O)NCC4=CC=C(F)C=C4F
MDL No. MFCD25976748
别名 GSK-1265744; S/GSK1265744; GSK1265744A; GSK744
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案

DMSO: 16 mg/mL(39.47 mM)，配合低频超声助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

Tags: Cabotegravir | GSK-1265744;S/GSK1265744;GSK1265744A;GSK744 | HIV Integrase | HIV | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Cabotegravir/卡博特韦 纯度/质量文件 | Cabotegravir/卡博特韦 生物活性 | Cabotegravir/卡博特韦 动物研究 | Cabotegravir/卡博特韦 参考文献 | Cabotegravir/卡博特韦 实验方案 | Cabotegravir/卡博特韦 技术信息

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