TP-064是一种高效且选择性的 PRMT4 抑制剂。体外研究显示 TP-064 对 H3（1-25）的甲基化的抑制作用 IC50 小于 10 nM，并对其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传目标有超过 100 倍的选择性。在细胞实验中，TP-064 抑制 MED12 的甲基化，IC50 为 43 nM。

MS023是一种对 I 型 PRMTs 的有效且选择性的化学探针，对 PRMTs 1、3、4、6 和 8 的 IC50 值分别为 30、119、83、8 和 8 nM，在细胞中具有活性。

TC-E 5003是一种选择性 PRMT1 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 为 1.5 µM，还可调节 AP-1 和 NF-κB 信号通路，并具有抗炎特性。

SGC707是一种选择性 PRMT3 抑制剂，IC50 为 31 nM，Kd 为 53 nM，常用作化学探针研究蛋白精氨酸甲基转移酶相关机制。

MRTX-1719是一种选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，能够有效结合并抑制 PRMT5•MTA 复合物。它在癌症研究中显示出抗肿瘤活性。

EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服活性的PRMT5抑制剂，IC50为22 nM。

GSK3326595是一种蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，减少SARS-CoV-2感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎性巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平而不影响动脉粥样硬化。用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

Onametostat是一种选择性、口服活性且伪不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。

AMI-1是一种蛋白精氨酸 N-甲基转移酶（PRMT）抑制剂，对 PRMT1 的 IC50 为 8.8 μM，通过阻断肽底物结合发挥作用。

LLY-283 is a potent, selective and oral protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM and a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex, and shows antitumor activity.

C-7280948 is an inhibitor of PRMT1.

AMI-1 free acid is a potent, cell-permeable and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), with IC50s of 8.8 μM and 3.0 μM for human PRMT1 and yeast-Hmt1p, respectively. AMI-1 free acid exerts PRMTs inhibitory effects by blocking peptide-substrate binding.

MS049 2HCl is a potent and selective inhibitor of PRMT4 and PRMT6 with IC50s of 34 nM and 43 nM, respectively.