Almorexant HCl是一种强效的竞争性双重 orexin 1/2 受体拮抗剂，对 OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM，具有诱导细胞凋亡的作用。

SB-408124是一种非肽类的 OX1 受体拮抗剂，Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM（在全细胞和膜上），具有 50 倍选择性对 OX2 受体。

SB-334867 free base是一种选择性的非肽类食欲素OX1受体拮抗剂，pKb值为7.2，能够降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的运动活性增敏。