BMS-345541 HCl是一种选择性的 IKK 催化亚基抑制剂，对 IKK-2 的 IC50 为 0.3 μM，对 IKK-1 的 IC50 为 4 μM，在 IKK 上的别构位点结合。

TPCA-1是一种强效选择性IKK-2抑制剂，IC50为17.9 nM，有效抑制STAT3磷酸化、DNA结合和转录激活。

IMD-0354（IKK2抑制剂V）选择性抑制IKKβ，减少NF-κB活性。IMD0354还抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活性，IC50为1.2 μM。

MRT67307是一种IKKε和TBK-1的双重抑制剂，对它们的IC50值分别为160 nM和19 nM。它还抑制ULK1和ULK2，IC50值分别为45 nM和38 nM，并阻断细胞中的自噬作用。

MLN120B (ML120B) 是一种强效、ATP 竞争性和口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 抑制多发性骨髓瘤细胞在体内和体外的生长，可用于类风湿性关节炎的研究。

Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester)是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎特性。它通过激活Nrf2通路并同时抑制NF-κB通路发挥作用。

BAY 11-7082是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂。它选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，降低 NF-κB 活性，并减少粘附分子的表达。此外，BAY 11-7082 抑制去泛素化酶 USP7 和 USP21（IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM）、脂质体中 gasdermin D (GSDMD) 孔的形成以及炎性体介导的细胞焦亡和 IL-1β 的分泌。

Amlexanox（AA673；Amoxanox；CHX3673）是一种特异性IKKε和TBK1抑制剂，通过MBP磷酸化测定其IKKε和TBK1活性的IC50约为1-2 μM。

BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是一种 NF-κB 活化和 IκBα 磷酸化抑制剂，稳定 IκBα 的 IC50 为 10 μM。

BX795是一种高效、选择性的PDK1抑制剂，IC50为6 nM。它还有效抑制TBK1和IKKε，IC50值分别为6 nM和41 nM。BX795阻止S6K1、Akt、PKCδ和GSK3β的磷酸化，但对酶如PKA、PKC、c-Kit和GSK3β的选择性较低。此外，BX795调节自噬。

IKKε-IN-1 is a potent IKKε inhibitor. It inhibits the in-situ ΙKΚ ε-mediated phosphorylation of IRF3 with an IC50 value of less than about 100 nM.

SC514 is a potent, reversible, ATP-competitive and highly selective IKK-β(IKK-2) inhibitor with IC50 value ranging in 3-12 µM.

BI-605906, an inhibitor of IKKβ, inhibits IKKβ with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

Dehydrocostus Lactone a naturally occuring sesquiterpene lactone in the roots of Saussurea lappa with anti-inflammatory activity.

BMS-345541 dose-dependently inhibits the TNF-α-stimulated phosphorylation of IκBα in THP-1 monocytic cells with an IC50 of ~4 μM.

GS143 is a selective IκBα ubiquitination inhibitor with an IC50 of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation. GS143 sup­presses NF-κB activation and transcription of target genes and does not inhibit proteasome activity. GS143 has anti-asthma effect .

QUN97653 is a dual TBK1 and IKKε inhibitor, with IC50 values of 1 nM and 5.6 nM for TBK1 and IKKε, respectively.

WS3 is an Erb3 binding protein-1 (EBP1) and IκB kinase pathway modulator, it's a non-specific proliferative molecule and promotes β cell proliferation with EC50 of 28 nM.