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全部(149) Modulator(2) Agonist(1) Inhibitor(18)
NSC232003是一种高效的UHRF1抑制剂,能显著抑制DNA甲基化,具有在表观遗传学研究中的应用前景。
RNF5 inhibitor inh-02是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂,能够显著恢复 F508del 突变支气管上皮细胞的 F508del-CFTR (EC50=2.2 μM),适用于囊性纤维化研究。
WSB1 Degrader 1是一种具有口服活性的 WSB1 降解剂,具有显著的抗癌转移作用,适用于癌症转移机制的研究,尤其在开发抗癌转移药物方面具有潜在的应用价值。
M435-1279是一种UBE2T抑制剂,能够阻止UBE2T介导的RACK1降解,对Wnt/β-catenin信号通路的调节具有潜力。
SCFSkp2-IN-2是一种Skp2抑制剂,KD为28.77 μM。AAA-237 能诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的凋亡,表现出抗肿瘤活性。
UC-764864是一种 UBE2N 抑制剂,能够抑制 UBE2N 介导的泛素化过程,具有细胞毒性,抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性信号通路,适用于急性髓性白血病(AML)及其他免疫炎症疾病的研究。
DKM 2-93是一种选择性 UBA5 抑制剂,专门靶向泛素样修饰物激活酶 5 (UBA5)。它能够有效地抑制 UBA5 的活性,这在泛素化相关的疾病研究中具有潜在应用,如癌症和神经退行性疾病。
BC-1382是泛素 E3 连接酶 HECTD2 的有效抑制剂,具有抗炎作用。
Ubiquitination-IN-1 是一种泛素化和 Cks1-Skp2 蛋白相互作用的抑制剂 (IC50=0.17 μM),增加 p27 水平。
N106 是一种新型肌质网钙 ATP 酶 (SERCA2a) SUMOylation激活剂。N106 直接激活 SUMO-激活酶 E1 连接酶。
Smurf1-IN-A01是一种 Smurf1 抑制剂,用于促进骨形成。
SZL P1-41是一种 Skp2 抑制剂,可选择性抑制 Skp2 E3 连接酶活性,而不影响其他 SCF 复合物的活性。
SJ-172550是一种小分子 MDMX 抑制剂,可通过竞争性结合阻止野生型 p53 肽与 MDMX 的结合,其 EC50 为 5 μM。
Skp2 Inhibitor C1是一种S期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂,可选择性抑制 Skp2 介导的 p27 降解,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。
ML-792是一种在酶活检测中对SAE/SUMO1和SAE/SUMO2具有强效和选择性抑制作用的抑制剂,IC50分别为3 nM和11 nM。它对NAE/NEDD8和UAE/泛素的抑制效果要小得多,IC50值分别超过32 μM和100 μM。
PRT4165是Bim1和Ring1A的抑制剂,能够阻止PRC1(Polycomb-repressive complex 1)介导的H2A泛素化。
VH-298是一种高亲和力的 E3 泛素连接酶 VHL 抑制剂 (Kd = 80-90 nM),可阻止 VHL 和 HIF-α 的相互作用,从而启动缺氧反应。
LS-102是一种选择性的E3泛素连接酶synoviolin(Syvn1)抑制剂,能够抑制synoviolin的自我泛素化,IC50为35 μM。LS-102 具有治疗类风湿性关节炎的潜力。
MID-1是一个MG53-IRS-1相互作用破坏剂。它能够消除MG53介导的IRS-1泛素化和降解,并增强胰岛素信号,增加胰岛素诱导的葡萄糖摄取,同时提高C2C12肌管中的IRS-1水平。
PYR-41 是一种选择性的 E1 酶抑制剂,能够抑制泛素化过程,IC50 值为 10 μM。PYR-41 具有抗癌和抗病毒作用,可用于蛋白质降解和细胞信号转导的研究。
Tags: E1/E2/E3 Enzyme | 泛素 | Ubiquitin | E1/E2/E3 Enzyme 相关产品
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