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全部(75) Antagonist(2)
Phaseoloidin是一种从烟草细毛虫中提取的高纯酸苷,具有抗补体活性,并能减少鳞翅目草食动物幼虫的生长,用于植物防御机制研究。
Entadamide-A-β-D-glucopyranoside是从菜豆虫种子中提取的主要成分之一,具有抗补体活性。该化合物在补体系统的研究中展现出调节免疫反应的潜力。
Iptacopan HCl是一种因子 B( factor B) 抑制剂,能有效抑制补体系统中的因子 B,具有在免疫相关疾病和补体介导疾病中的潜力。
Danicopan是一种口服活性的 factor D抑制剂,对人factor D具有高结合亲和力,Kd 值为 0.54 nM,在阵发性夜间血红蛋白尿症 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 中阻断补体的替代途径。
EG00229是首个小分子抑制剂,能够抑制神经调节蛋白-1 和 VEGF-A 的相互作用,IC50 为 8 μM,针对 PAE/NRP1 细胞中的 125I-VEGF 结合。
SB290157 trifluoroacetate是一种高效且选择性的C3a受体拮抗剂,IC50为200 nM。
PMX-53是一种有效的 C5a 受体拮抗剂,IC50 为 20 nM,具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化的活性。PMX-53 也是一种 MrgX2 激动剂,刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。
NDT 9513727是一种负向别构调节剂(NAM),针对 C5a 受体(C5aR)的 IC50 为 11.6 nM。
Iptacopan是一种首创的、高效的、口服活性的factor B抑制剂,IC50为10 nM,KD值为7.9 nM。该化合物通过直接且可逆地结合factor B,靶向C3肾小球病的根本病因,具有治疗此类疾病的巨大潜力。
JR14a是一种新型强效且选择性的 C3a 受体拮抗剂。
BCX 1470 methanesulfonate抑制因子 D 的酯解活性(IC50 = 96 nM)和 C1s(IC50 = 1.6 nM),其效力分别比胰蛋白酶高 3.4 倍和 200 倍。
AMY-101 TFA是一种强效的补体 C3 抑制剂 (Kd = 0.5 nM),用于多种免疫和炎症相关的研究,已显示对非人类灵长类动物的牙周炎及 COVID-19 重症肺炎模型中的抗炎作用。
AMY 101 is a peptidic central complement component C3 inhibitor with Kd value of 0.5nM. It is now in phase 2 study of Gingivitis, Periodontitis and SARS-CoV-2 acute respiratory disease.
Eculizumab是一种人源化IgG2/4单克隆抗体,通过与C5结合来阻止其激活补体系统。Eculizumab具有用于阵发性夜间血红蛋白尿症和非典型溶血性尿毒症综合征研究的潜力。
EG01377 dihydrochloride 是一种有效的、具有生物利用度且选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值为 609 nM,具有抗血管生成、抗迁移和抗肿瘤的活性。
W-54011 is a potent, specific, and orally active CD88 (C5a receptor) antagonist.
Tags: 补体系统 | Complement System | 免疫/炎症 | Immunology/Inflammation | 肿瘤发展和微环境演变 | Tumor Development and Microenvironment Evolution | 补体系统 相关产品
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