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全部(2496) Inhibitor(1)
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂氨磷汀的活性代谢物。它是一种细胞保护剂,具有辐射保护能力,通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
Navitoclax (ABT-263) 是一种高效且口服活性的 Bcl-2 家族蛋白抑制剂,结合多种抗凋亡的 Bcl-2 家族蛋白,如 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w,Ki 小于 1 nM。
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,能下调IKZF1和BCL-6,抑制MM细胞增殖(IC50=37 nM),并诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)中的免疫调节药物耐药性。
QNZ(EVP4593)对NF-κB转录激活和TNF-α生成具有强效抑制作用,IC50值分别为11 nM和7 nM。QNZ(EVP4593)是一种神经保护性的SOC通道抑制剂。
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性的ErbB2酪氨酸磷酸化抑制剂,IC50值为0.35 μM。AG-825具有抗癌活性,并显著加速人类中性粒细胞的凋亡。它在克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展中是一种潜在的活性分子。
PD180970是 一种高度有效且 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制 p210Bcr-Abl 自磷酸化的 IC50 为 5 nM。
A-1210477是一种高效且选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 为 0.45 nM。它特异性结合 MCL-1 并促进依赖 MCL-1 的癌细胞凋亡。
LCL161是一种IAP抑制剂,在HEK293细胞中抑制XIAP,在MDA-MB-231细胞中抑制cIAP1,IC50值分别为35 nM和0.4 nM。
SM-164是一种细胞可渗透的Smac模拟物化合物,以1.39 nM的IC50值结合含有BIR2和BIR3域的XIAP蛋白,作为一种极其有效的XIAP拮抗剂。
Salubrinal是一种细胞渗透性和选择性的 eIF2α 去磷酸化抑制剂。它作为一种双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原抗体诱导的关节炎中的炎症,对 HSV-1 具有抗病毒活性,并抑制 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 去磷酸化。
Birinapant(TL32711)是一种双价Smac模拟物和有效的XIAP和cIAP1拮抗剂,Kd值分别为45 nM和小于1 nM。Birinapant诱导cIAP1和cIAP2在细胞中的自泛素化和蛋白酶体降解,导致RIPK1复合物的形成、caspase-8的激活和肿瘤细胞死亡。它靶向与TRAF2相关的cIAP,并消除TNF诱导的NF-κB激活。
(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种油酸 (OA) 的合成衍生物,可结合到质膜上,改变脂质组成。(Rac)-羟基油酸具有抗肿瘤作用。
BTT-3033 是一种口服活性、构象选择性的 α2β1 抑制剂(EC50: 130 nM),可结合 α2I 结构域。BTT-3033 抑制血小板与 I 型胶原的结合和细胞增殖,并诱导凋亡。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
Picrocrocin 是从藏红花中提取的类胡萝卜素。它具有抗癌活性,并抑制 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞的生长。
Raptinal 直接激活 caspase-3,启动 caspase 依赖的内在凋亡途径。Raptinal 可以通过直接激活效应 caspase-3 快速诱导癌细胞死亡,绕过 initiator caspase-8 和 caspase-9 的激活。
MK-28 是一种有效且选择性的 PERK 激动剂。在小鼠中表现出良好的药代动力学特性,并能穿透血脑屏障。
Ac-DEVD-CHO是一种特异性的Caspase-3抑制剂,Ki值为230 pM。
Chrysosplenol D 是一种甲氧基黄酮化合物,可在三阴性人乳腺癌细胞中诱导 ERK1/2 介导的凋亡。它还具有抗炎和中度抗锥虫活性。
MG-115 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖的细胞凋亡。
Emricasan(PF 03491390)是一种口服活性且不可逆的泛胱天蛋白酶抑制剂,可抑制寨卡病毒(ZIKV)引起的胱天蛋白酶-3活性增加并保护人类皮质神经祖细胞。
Tags: 凋亡 | Apoptosis | 细胞凋亡 | Apoptosis | 帕金森与阿尔茨海默症 | Parkinson's disease and Alzheimer's disease | 凋亡 相关产品
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