(R)-(-)-Gossypol acetic acid

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Chemical Structure| 866541-93-7 同义名 : (R)-Gossypol醋酸盐 ;AT-101 (acetic acid); AT-101 acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid; (-)-Gossypol acetic acid
CAS号 : 866541-93-7
货号 : A571691
分子式 : C32H34O10
纯度 : 99%
分子量 : 578.61
MDL号 : MFCD00058385
存储条件：

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月
溶解度 :

DMSO: 16 mg/mL(27.65 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO
生物活性
靶点

  • Bcl-xL

    Bcl-xL, Ki:0.48 μM

  • Mcl-1

    Mcl-1, Ki:0.18 μM

  • Bcl-2

    Bcl-2, Ki:0.32 μM
描述 AT101 acetic acid, the R-(-) enantiomer of gossypol acetic acid, binds with Bcl-2, Bcl-xL and Mcl-1 with Ki of 0.32 μM, 0.48 μM and 0.18 μM.
实验方案
1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.64mL

1.73mL

0.86mL

17.28mL

3.46mL

1.73mL
参考文献

[1]Moretti L, Li B, et al. AT-101, a pan-Bcl-2 inhibitor, leads to radiosensitization of non-small cell lung cancer. J Thorac Oncol. 2010 May;5(5):680-7.

[2]Kline MP, Rajkumar SV, et al. R-(-)-gossypol (AT-101) activates programmed cell death in multiple myeloma cells. Exp Hematol. 2008 May;36(5):568-76.