NX-5948

产品说明书

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Chemical Structure| 2649400-34-8 同义名 : BTK-IN-24
CAS号 : 2649400-34-8
货号 : A2020219
分子式 : C42H54N12O5
纯度 : 99%
分子量 : 806.96
MDL号 : N/A
存储条件:

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

溶解度 :

DMSO: 50 mg/mL(61.96 mM),配合低频超声助溶,注意:DMSO长时间开封后,会吸水并导致溶解能力下降,请避免使用长期开封的DMSO

动物实验配方:
生物活性
描述 NX-5948是一种口服、脑渗透性的小分子BTK降解剂和良好安全性的新型PROTAC药物,通过招募Cereblon E3连接酶复合物,特异性降解BTK蛋白,而不影响其他Cereblon底物蛋白 。其设计保留了完整的化合物F结构,但E3配体使用了苯甲酰胺衍生物,因此不再具有IKZF降解活性。NX-5948适用于治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病,并在中枢神经系统疾病中显示出潜力。
实验方案
1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.24mL

0.25mL

0.12mL

6.20mL

1.24mL

0.62mL

12.39mL

2.48mL

1.24mL

参考文献

[1]Daniel W Robbins, et al.Nx-5948, a Selective Degrader of BTK with Activity in Preclinical Models of Hematologic and Brain Malignancies. Nurix Therapeutics.2021;2251

[2] Gwenn M, et al. HansenNX-5948, a brain-penetrant BTK degrader with clinical activity in B-cell malignancies including CNS lymphoma.2024

[3] D. Robbins, et al. POS0006 NX-5948, a selective degrader of BTK, significantly reduces inflammation in a model of autoimmune diease. Nurix Therapeutics.2021