生物活性 | |||
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描述 | NX-5948是一种口服、脑渗透性的小分子BTK降解剂和良好安全性的新型PROTAC药物,通过招募Cereblon E3连接酶复合物,特异性降解BTK蛋白,而不影响其他Cereblon底物蛋白 。其设计保留了完整的化合物F结构,但E3配体使用了苯甲酰胺衍生物,因此不再具有IKZF降解活性。NX-5948适用于治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病,并在中枢神经系统疾病中显示出潜力。 |
实验方案 | |||
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1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM 5 mM 10 mM |
1.24mL 0.25mL 0.12mL |
6.20mL 1.24mL 0.62mL |
12.39mL 2.48mL 1.24mL |
参考文献 |
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