Zimlovisertib | PF-06650833 | IRAK4 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Zimlovisertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A567818 同义名： PF-06650833

PF-06650833 is an inhibitor ofInterleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4), and used to treat diseases such as rheumatoid arthritis, lupus, and lymphomas.

Zimlovisertib 化学结构
CAS号：1817626-54-2

Zimlovisertib 3D分子结构
CAS号：1817626-54-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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Zimlovisertib 生物活性

描述

Zimlovisertib (PF-06650833) is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4), showing IC50 values of 0.2 nM in cell assays and 2.4 nM in peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assays. It is primarily aimed at treating conditions such as rheumatoid arthritis, lupus, and lymphomas^[1].^[2].

Zimlovisertib 动物研究

Animal study

Oral administration of Zimlovisertib (0.3-30 mg/kg) to male Sprague-Dawley rats significantly suppressed LPS-induced TNF-α production in a dose-dependent manner. Plasma concentrations of Zimlovisertib were measured at 2.1 nM, 7.7 nM, 19 nM, and 150 nM free, respectively, 2.5 hours post-administration at the aforementioned dosages. The fraction of Zimlovisertib unbound in rat plasma was determined to be 0.3^[1].

Zimlovisertib 参考文献

[1]Lee KL, et al. Discovery of Clinical Candidate 1-{[(2S,3S,4S)-3-Ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl]methoxy}-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide (PF-06650833), a Potent, Selective Inhibitor of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4), by Fragmen

[2]Seganish WM. Inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4): a patent review (2012-2015). Expert Opin Ther Pat. 2016 Aug;26(8):917-32.

Zimlovisertib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.77mL

0.55mL

0.28mL

13.84mL

2.77mL

1.38mL

27.67mL

5.53mL

2.77mL

Zimlovisertib 技术信息

CAS号	1817626-54-2
分子式	C₁₈H₂₀FN₃O₄
分子量	361.37
SMILES Code	O=C(C1=CC2=C(C(OC[C@H]([C@H](CC)[C@@H]3F)NC3=O)=NC=C2)C=C1OC)N
MDL No.	MFCD30343869

别名	PF-06650833
运输	蓝冰
InChI Key	JKDGKIBAOAFRPJ-ZBINZKHDSA-N
Pubchem ID	118414016

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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