Vactosertib HCl | TEW-7197 Hydrochloride | ALK5 Inhibitor

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Vactosertib HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A410095 同义名： TEW-7197 Hydrochloride; EW-7197 Hydrochloride

EW-7197 HCl is a small-molecule ATP-competitive inhibitor of TGFβRI (ALK5) with an IC50 of 12.9 nM.

Vactosertib HCl 化学结构
CAS号：1352610-25-3

Vactosertib HCl 3D分子结构
CAS号：1352610-25-3

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货号：A410095 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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转化生长因子-β 亚型比较

产品名称	ALK1 ↓ ↑	ALK2 ↓ ↑	ALK3 ↓ ↑	ALK4 ↓ ↑	ALK6 ↓ ↑	Smad3 ↓ ↑	TGF-β ↓ ↑	TGFβRI/ALK5 ↓ ↑	TGFβRII ↓ ↑	纯度
LDN193189	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%+
LDN-212854	++++ ALK1, IC50: 2.4 nM	++++ ALK2, IC50: 1.3 nM	+ ALK3, IC50: 85.8 nM	+ ALK4, IC50: 2133 nM				+ ALK5, IC50: 9276 nM		99%+
ML347	++ ALK1, IC50: 46 nM	++ ALK2, IC50: 32 nM								98%
K02288	++++ ALK1, IC50: 1.8 nM	++++ ALK2, IC50: 1.1 nM	++ ALK3, IC50: 34.4 nM		+++ ALK6, IC50: 6.4 nM					99%+
LDN-193189 2HCl	++++ ALK1, IC50: 0.8 nM	++++ ALK2, IC50: 0.8 nM	+++ ALK3, IC50: 5.3 nM		+++ ALK6, IC50: 16.7 nM					99%
LDN-214117		++ ALK2, IC50: 24 nM								98%
DMH-1		+ ALK2, IC50: 107.9 nM								99%+
SB-505124				+ ALK4, IC50: 129 nM				++ ALK5, IC50: 47 nM		99%+
Vactosertib				+++ ALK4, IC50: 13 nM				+++ ALK5, IC50: 11 nM		99%+
Alantolactone						✔				98%
SIS3						✔				97%
Pirfenidone							✔			98%
Hesperetin							✔			97%
RepSox								++++ TGFβR1(ALK5), IC50: 4 nM		98%
GW788388								+++ ALK5, IC50: 18 nM		98%
LY364947								++ TGFβRI, IC50: 59 nM	+ TGFβRII, IC50: 0.4 μM	98%
SD-208								++ TGF-βRI (ALK5), IC50: 48 nM		99%
SB-525334								+++ TGFβR1(ALK5), IC50: 14.3 nM		99%+
LY2109761								++ TβRI, Ki: 38 nM	+ TβRII, Ki: 300 nM	99%+
Galunisertib								++ TβRI, IC50: 56 nM		98%
SB 431542								+ ALK5, IC50: 94 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Vactosertib HCl 生物活性

描述

Vactosertib Hydrochloride (also known as EW-7197 Hydrochloride) emerges as a potent, orally administered, and ATP-competitive inhibitor of activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with an IC50 of 12.9 nM. It also effectively inhibits ALK2 and ALK4 at similar nanomolar concentrations, showing significant anti-metastatic and anti-cancer properties^[1].^[2].

Vactosertib HCl 动物研究

Animal study

Administering Vactosertib at a dosage of 40 mg/kg via intraperitoneal injection every other day for a duration of 10 weeks in MMTV/c-Neu female mice leads to the suppression of Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and notably, lung metastasis in these mice^[1]. Vactosertib is further effective in blocking the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) process in TGFβ-exposed breast cancer cells and in mice with 4T1 orthotopic grafts. In addition to these actions, Vactosertib enhances the activity of cytotoxic T lymphocytes in mice with 4T1 orthotopic grafts and extends the lifespan of mice bearing 4T1-Luc and 4T1 breast tumors^[1].

Vactosertib HCl 参考文献

[1]Son JY, et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014 Jul;13(7):1704-16.

[2]Naka K, et al. Novel oral transforming growth factor-β signaling inhibitor EW-7197 eradicates CML-initiating cells. Cancer Sci. 2016 Feb;107(2):140-8.

Vactosertib HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.29mL

0.46mL

0.23mL

11.47mL

2.29mL

1.15mL

22.94mL

4.59mL

2.29mL

Vactosertib HCl 技术信息

CAS号	1352610-25-3
分子式	C₂₂H₁₉ClFN₇
分子量	435.88
SMILES Code	CC1=CC=CC(C2=C(C3=CN4C(C=C3)=NC=N4)N=C(CNC5=CC=CC=C5F)N2)=N1.[H]Cl
MDL No.	MFCD31619301

别名	TEW-7197 Hydrochloride; EW-7197 Hydrochloride; Vactosertib Hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

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