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首页 / 抑制剂/激动剂 / 神经信号通路 / AChR / VU0255035

VU0255035 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A723827

VU 0255035 is a highly selective and brain penetrant M1 antagonist with Ki value of 14.87 nM, targeting the M1 orthosteric site.

VU0255035 化学结构 CAS号：1135243-19-4
VU0255035 化学结构
CAS号：1135243-19-4
VU0255035 3D分子结构
CAS号：1135243-19-4
VU0255035 化学结构 CAS号：1135243-19-4
VU0255035 3D分子结构 CAS号：1135243-19-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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VU0255035 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A723827 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 AChE ↓ AChR ↓ mAChR ↓ nAChR ↓ 其他靶点 纯度
Donepezil +++

bAChE, IC50: 8.12 nM

hAChE, IC50: 11.6 nM

 		98%
Loganin ++

AChE, IC50: 3.95 μM

 		99%+
topride HCl ++

AChE, IC50: 2.04 μM

 		98%
Dehydroevodiamine HCl ✔ 99%+
Jatrorrhizine ++

AChE, IC50: 872 nM

 		99%+
Palmatine ++

AChE, IC50: 0.51 μM

 		95%
(-)-Huperzine A ++++

AChE (G4 form), Ki: 7 nM

 		98%
Galanthamine HBr ++

AChE, IC50: 0.35 μM

 		98%
Trospium chloride ✔ 99%
Tiotropium Bromide Monohydrate ✔ 97%
Gallamine Triethiodide +

AChR, IC50: 68.0 μM

 		98%
Hexamethonium Bromide ✔ 99%
Pancuronium dibromide ✔ 98%
Neostigmine bromide ✔ 98%
Orphenadrine citrate ✔ 98%
Oxybutynin ✔ 98%
Irsogladine ✔ PDE 99%
Pyridostigmine bromide ✔ 99+%
Rivastigmine +

AChR, IC50: 5.5 μM

 		98%
Paroxetine HCl ✔ 99%
Rocuronium Bromide ✔ 98%
Tropicamide +++

M4 mAChR, IC50: 8 nM

 		98%
Diphenmanil methylsulfate ✔ 99%
Umeclidinium bromide ✔ 95%
Otilonium bromide ✔ 98%
Flavoxate HCl +

mAChR, IC50: 12.2 μM

 		99%
Ipratropium bromide ✔ 98%
Diphenidol HCl ✔ 98%
Darifenacin hydrobromide ++++

M3 mAChR, pKi: 8.9

 		98%
Aclidinium Bromide ++++

M2 mAChR, Ki: 0.1 nM

M4 mAChR, Ki: 0.21 nM

 		98%
Oxybutynin chloride ✔ 99%
Pentoxyverine citrate ✔ 98%
Solifenacin ✔ 98%
Catharanthine ✔ 98%
Benzethonium chloride +++

α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM

α7 nAChRs, IC50: 122 nM

 		99+%
Vinblastine sulfate +

nAChR, IC50: 8.9 μM

 		99%
PNU-120596 ++

α7 nAChR, EC50: 216 nM

 		99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

VU0255035 生物活性

描述 VU0255035, a potent (IC50 = 130 nM) and selective small molecule M(1) antagonist. VU0255035 was centrally penetrant (Brain(AUC)/Plasma(AUC) of 0.48) and active in vivo, rendering it acceptable as both an in vitro and in vivo MLSCN/ MLPCN probe molecule for studying and dissecting M(1) function[2]. VU0255035 significantly suppressed seizure severity and prevented the development of SE (status epilepticus) for about 40 minutes after exposure to paraoxon or soman, suggesting an important role of the M1 receptor in the early phases of seizure generation[3].

VU0255035 参考文献

[1]Sheffler DJ, Williams R, et al. A novel selective muscarinic acetylcholine receptor subtype 1 antagonist reduces seizures without impairing hippocampus-dependent learning. Mol Pharmacol. 2009 Aug;76(2):356-68.

[2]Weaver CD, Sheffler DJ, Lewis LM, Bridges TM, Williams R, Nalywajko NT, Kennedy JP, Mulder MM, Jadhav S, Aldrich LA, Jones CK, Marlo JE, Niswender CM, Mock MM, Zheng F, Conn PJ, Lindsley CW. Discovery and development of a potent and highly selective small molecule muscarinic acetylcholine receptor subtype I (mAChR 1 or M1) antagonist in vitro and in vivo probe. Curr Top Med Chem. 2009;9(13):1217-26.

[3]Miller SL, Aroniadou-Anderjaska V, Pidoplichko VI, Figueiredo TH, Apland JP, Krishnan JK, Braga MF. The M1 Muscarinic Receptor Antagonist VU0255035 Delays the Development of Status Epilepticus after Organophosphate Exposure and Prevents Hyperexcitability in the Basolateral Amygdala. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jan;360(1):23-32.

VU0255035 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.31mL

0.46mL

0.23mL

11.56mL

2.31mL

1.16mL

23.12mL

4.62mL

2.31mL

VU0255035 技术信息

CAS号1135243-19-4
分子式C18H20N6O3S2
分子量 432.52
SMILES Code O=S(C1=CC=CC2=NSN=C21)(NCCC(N3CCN(C4=CC=NC=C4)CC3)=O)=O
别名
运输蓝冰
InChI Key WXDHQWPQLKGANZ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 24768606
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: VU0255035 | AChR | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | VU0255035 纯度/质量文件 | VU0255035 亚型比较 | VU0255035 生物活性 | VU0255035 参考文献 | VU0255035 实验方案 | VU0255035 技术信息

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