Ulixertinib hydrochloride | ERK | Apoptosis | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Ulixertinib HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A214234

Ulixertinib HCl, the salt of ulixertinib, is a reversible inhibitor of ERK1/ERK2. It can inhibit cell proliferation.

Ulixertinib HCl 化学结构
CAS号：1956366-10-1

Ulixertinib HCl 3D分子结构
CAS号：1956366-10-1

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Ulixertinib HCl 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A214234 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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ERK 亚型比较

产品名称	ERK ↓ ↑	ERK1 ↓ ↑	ERK2 ↓ ↑	ERK5 ↓ ↑	其他靶点	纯度
DEL-22379	+ ERK, IC50: 0.5 μM			+ ERK, IC50: 0.5 μM		98%
Pluripotin		++ ERK1, Kd: 98 nM			RasGAP	98+%
FR 180204		+ ERK1, Ki: 0.31 μM	++ ERK2, Ki: 0.14 μM			98%
Ravoxertinib		+++ ERK1, IC50: 1.1 nM	++++ ERK2, IC50: 0.3 nM			99%+
SCH772984		+++ ERK1, IC50: 4 nM	++++ ERK2, IC50: 1 nM			99%+
Temuterkib		+++ ERK1, IC50: 5 nM	+++ ERK2, IC50: 5 nM			99%+
VX-11e			+++ ERK2, Ki: <2 nM			99%+
Ulixertinib			++++ ERK2, IC50: <0.3 nM			99%+
XMD17-109				++ ERK5, IC50: 162 nM		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Ulixertinib HCl 生物活性

描述

Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor of ERK1/2 kinases, with an IC50 of <0.3 nM against ERK2. Ulixertinib hydrochloride is effective in inhibiting phosphorylated ERK2 (pERK) and the downstream kinase RSK (pRSK) in A375 melanoma cells^[1].^[2].

Ulixertinib HCl 参考文献

[1]Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.

[2]Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.

Ulixertinib HCl 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.13mL

0.43mL

0.21mL

10.64mL

2.13mL

1.06mL

21.29mL

4.26mL

2.13mL

Ulixertinib HCl 技术信息

CAS号	1956366-10-1
分子式	C₂₁H₂₃Cl₃N₄O₂
分子量	469.79
SMILES Code	O=C(C1=CC(C2=CC(NC(C)C)=NC=C2Cl)=CN1)N[C@@H](C3=CC=CC(Cl)=C3)CO.[H]Cl
MDL No.	MFCD22543853

别名
运输	蓝冰
InChI Key	DKGYQCPFBWFTHM-FSRHSHDFSA-N
Pubchem ID	71584481

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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