UNC0224 | G9a Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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UNC0224 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A596599

UNC0224 is a selective inhibitor of G9a with IC50 of 15 nM.

UNC0224 化学结构
CAS号：1197196-48-7

UNC0224 3D分子结构
CAS号：1197196-48-7

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A596599 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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组蛋白甲基转移酶亚型比较

产品名称	Histone Methyltransferase ↓ ↑	纯度
BRD4770	✔	99%+
UNC1999	+++ EZH1, IC50: 45 nM EZH2, IC50: 2 nM	99%+
EPZ005687	++ EZH2, Ki: 24 nM	98+%
EPZ015666	+++ PRMT5, Ki: 5 nM	99%+
3-Deazaneplanocin A HCl	++++ S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM	99%+
Tazemetostat	+++ EZH2, Ki: 2.5 nM EZH2, IC50: 11 nM	98%
GSK126	++ EZH2, IC50: 9.9 nM	99%+
MI-3	+ Menin-MLL, IC50: 648 nM	98%
MM-102	++ MLL1, IC50: 0.4 μM	99%
EI1	++ Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM	99% (HPLC)
SGC0946	++++ DOT1L, IC50: 0.3 nM	99%+
PFI-2 HCl	++++ SETD7, Ki: 0.33 nM SETD7, IC50: 2 nM	99%+
Pinometostat	++++ DOT1L, Ki: 80 pM	99%+
EPZ004777	+++ DOT1L, IC50: 0.4 nM	99%+
Entacapone	++ COMT, IC50: 151 nM	95%
UNC0379	+ SETD8, IC50: 7.9 μM	99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2	+ Menin-MLL, IC50: 446 nM	98%
GSK343	+++ EZH1, IC50: 240 nM EZH2, IC50: 4 nM	99%+
BIX-01294 3HCl	+ G9a, IC50: 2.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

UNC0224 生物活性

描述

Protein lysine methyltransferase G9a can catalyze methylation of lysine 9 of histone H3 (H3K9) and lysine 373 (K373) of p53, and is found to be overexpressed in human cancers. UNC0224 is a potent and selective G9a inhibitor with IC50 value of 15nM and Kd value of 23nM, respectively. Also, it potently inhibited GLP with an IC50 value of 20nM and 58nM in the Thioglo assay and AlphaScreen, respectively.

UNC0224 参考文献

[1]Liu F, Chen X, et al. Protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: design, synthesis, and structure activity relationships of 2,4-diamino-7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5844-57.

[2]Liu F, Chen X, et al. Discovery of a 2,4-diamino-7-aminoalkoxyquinazoline as a potent and selective inhibitor of histone lysine methyltransferase G9a. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7950-3.

UNC0224 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.06mL

0.41mL

0.21mL

10.30mL

2.06mL

1.03mL

20.59mL

4.12mL

2.06mL

UNC0224 技术信息

CAS号	1197196-48-7
分子式	C₂₆H₄₃N₇O₂
分子量	485.67
SMILES Code	CN1CCC(NC2=C3C=C(OC)C(OCCCN(C)C)=CC3=NC(N4CCN(C)CCC4)=N2)CC1
MDL No.	MFCD18251564

别名
运输	蓝冰
InChI Key	XIVUGRBSBIXXJE-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	44251522

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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