Temsavir | HIV | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Temsavir {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A128252

BMS-626529 is a small-molecule attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T-cells.

Temsavir 化学结构
CAS号：701213-36-7

Temsavir 3D分子结构
CAS号：701213-36-7

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货号：A128252 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Temsavir 生物活性

描述

Temsavir demonstrates exceptional efficacy against a wide range of viral isolates, with EC50 values below 10 nM for the majority. It specifically shows an average EC50 of 0.7±0.4 nM against LAI virus, varying from 0.01 nM against the most susceptible virus to more than 2,000 nM against the least susceptible. Temsavir's cytotoxicity has been assessed across multiple cell types from different human tissues, revealing CC50 values greater than 200 μM in various cell lines, including MT-2, HEK293, HEp-2, HepG2, HeLa, HCT116, MCF-7, SK-N-MC, HOS, H292, and MDBK, after either 3 or 6 days of culture. However, lower CC50 values of 105 and 192 μM were noted in PM1 T cells and PBMCs, respectively, after 6 days, indicating low cytotoxicity in cell culture^[1]. Moreover, Temsavir shows a broad antiviral activity spectrum against a panel of clinical isolates, with IC50 values ranging from subnanomolar levels to more than 0.1 µM, highlighting its broad-spectrum antiviral efficacy^[2].

Temsavir 参考文献

[1]Nowicka-Sans B, et al. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2012), 56(7), 3498-3507.

[2]Nettles RE, et al. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects. J Infect Dis. 2012 Oct 1;206(7):1002-11.

Temsavir 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.11mL

0.42mL

0.21mL

10.56mL

2.11mL

1.06mL

21.12mL

4.22mL

2.11mL

Temsavir 技术信息

CAS号	701213-36-7
分子式	C₂₄H₂₃N₇O₄
分子量	473.48
SMILES Code	O=C(N1CCN(C(C2=CC=CC=C2)=O)CC1)C(C3=CNC4=C3C(OC)=CN=C4N5N=C(C)N=C5)=O
MDL No.	MFCD22665723

别名
运输	蓝冰
InChI Key	QRPZBKAMSFHVRW-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	11317439

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry, 2-8°C

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