TUG-891 | FFA4/GPR120 Agonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TUG-891 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A844329

TUG-891 is a selective agonist of long chain free fatty acid (LCFA) receptor 4 (GPR120).

TUG-891 化学结构
CAS号：1374516-07-0

TUG-891 3D分子结构
CAS号：1374516-07-0

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TUG-891 生物活性

描述

Fatty acids can be agonists for cell surface G protein–coupled receptors (GPCRs) to regulate metabolic and inflammatory processes. FFA4, a menber of free fatty acid (FFA) receptor family, belongs to GPCRs. TUG-891 is a potent and selective agonist for the long chain free fatty acid (LCFA) receptor FFA4 with pEC₅₀ of 7.22 for hFFA4 which is 288-fold more potent than hFFA1. In Ca²⁺ mobilization assays employing Flp-In T-REx 293 cells that had been engineered to express human FFA4 (hFFA4), TUG-891 potently produced concentration-dependent increases in intracellular Ca²⁺. Further, TUG-891 again potently produced concentration-dependent responses in the Ca²⁺ assays. Again in hFFA4-inducible Flp-In T-REx 293 cells, TUG-891 increased ERK phosphorylation in a clear, concentration-dependent manner. Internalization of hFFA4 was monitored in live cells at 5-minute intervals after treatment with TUG-891 (10 μM). Furthermore, TUG-891 was able to promote desensitization of the receptor-signaling response and phosphorylation of hFFA4. In 3T3-L1 mouse adipocytes model, treatment with TUG-891 (10 μM) produced a statistically significant increase of [³H]deoxyglucose uptake^[3].

TUG-891 参考文献

[1]Hudson BD, Shimpukade B, et al. The pharmacology of TUG-891, a potent and selective agonist of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120), demonstrates both potential opportunity and possible challenges to therapeutic agonism. Mol Pharmacol. 2013 Nov;84(5):710-25.

[2]Shimpukade B, Hudson BD, et al. Discovery of a potent and selective GPR120 agonist. J Med Chem. 2012 May 10;55(9):4511-5.

[3]The pharmacology of TUG-891, a potent and selective agonist of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120), demonstrates both potential opportunity and possible challenges to therapeutic agonism

TUG-891 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.74mL

0.55mL

0.27mL

13.72mL

2.74mL

1.37mL

27.44mL

5.49mL

2.74mL

TUG-891 技术信息

CAS号	1374516-07-0
分子式	C₂₃H₂₁FO₃
分子量	364.41
SMILES Code	O=C(O)CCC1=CC=C(OCC2=CC(F)=CC=C2C3=CC=C(C)C=C3)C=C1
MDL No.	MFCD22421654

别名
运输	蓝冰
InChI Key	LPGBXHWIQNZEJB-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	57522038

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, room temperature

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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