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货号：A1721473

TP0472993 化学结构 CAS号：2126874-77-7
TP0472993 化学结构
CAS号：2126874-77-7
TP0472993 3D分子结构
CAS号：2126874-77-7
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TP0472993 纯度/质量文件 产品仅供科研

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TP0472993 生物活性

描述 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 acts as a potent, orally available inhibitor that targets both cytochrome P450 4A11 and CYP4F2 enzymes, displaying IC50 values of 140 nM and 40 nM, respectively. This dual inhibitor holds promise for studies related to kidney diseases[1].

TP0472993 动物研究

Animal study Administered orally in a single dose ranging from 0.03 to 1 mg/kg, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 proportionally decreases the production of 20-HETE in the kidneys of rats[1].When given intravenously at 0.5 mg/kg to mice, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 shows a low clearance rate (1430 mL/h/kg), a moderate volume of distribution at steady state (763 mL/kg), and a short half-life (0.424 hours)[1].At a dosage of 1 mg/kg administered intravenously to Sprague-Dawley (SD) rats, the inhibitor demonstrates a low clearance rate (226 mL/h/kg), a moderate volume of distribution at steady state (839 mL/kg), and a half-life of approximately 3.01 hours[1].Following oral administration at 1 mg/kg to SD rats, CYP4A11/CYP4F2-IN-2 reaches a maximum concentration (Cmax) of 623 ng/mL, has a half-life of 3.03 hours, and exhibits high bioavailability (97.7%)[1].

TP0472993 参考文献

[1]Kawamura M, et, al. Discovery of Novel Pyrazolylpyridine Derivatives for 20-Hydroxyeicosatetraenoic Acid Synthase Inhibitors with Selective CYP4A11/4F2 Inhibition. J Med Chem. 2022 Nov 10;65(21):14599-14613.

[2]Wunder F, et al. Characterization of the cellular activity of PDE 4 inhibitors using two novel PDE 4 reporter celllines. Mol Pharm. 2013 Oct 7;10(10):3697-705.

TP0472993 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.33mL

0.67mL

0.33mL

16.65mL

3.33mL

1.66mL

33.29mL

6.66mL

3.33mL

TP0472993 技术信息

CAS号2126874-77-7
分子式C16H20N4O2
分子量 300.36
SMILES Code CC(N1CCC(COC2=CC=C(C3=NNC=C3)N=C2)CC1)=O
MDL No. N/A
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: TP0472993 | 2126874-77-7 | TP 0472993 | TP-0472993 | CYP4A11/CYP4F2 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Cytochrome P450 | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | TP0472993 纯度/质量文件 | TP0472993 生物活性 | TP0472993 参考文献 | TP0472993 实验方案 | TP0472993 技术信息

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