TMPA | Nur77 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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TMPA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A107582

TMPA is an antagonist of nuclear receptor Nur77 and LKB1 interaction.

TMPA 化学结构
CAS号：1258275-73-8

TMPA 3D分子结构
CAS号：1258275-73-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A107582 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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AMPK 亚型比较

产品名称	AMPK ↓ ↑	纯度
WZ4003	++++ NUAK1, IC50: 20 nM NUAK2, IC50: 100 nM	98+%
Dorsomorphin	++ AMPK, Ki: 109 nM	99%
HTH-01-015	+++ NUAK1 , IC50: 100 nM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

TMPA 生物活性

描述

TMPA is characterized as a high-affinity antagonist of Nur77, a mechanism that prompts the liberation and translocation of LKB1 into the cytoplasm, thereby activating AMPKα. This action has significant implications for diabetes management, as TMPA effectively reduces blood glucose levels and mitigates insulin resistance in various models of diabetes, including type II db/db, high-fat diet, and streptozotocin-induced diabetic mice. Furthermore, TMPA demonstrates potential therapeutic value in cancer and T-cell apoptosis regulation by diminishing restimulation-induced cell death (RICD) in human T cells^[1]^[2].

TMPA 动物研究

Animal study

When administered intraperitoneally at a dose of 50 mg/kg daily for 19 days, TMPA significantly lowers blood glucose and enhances glucose tolerance in type II diabetic mice, showcasing its therapeutic potential for diabetes treatment^[1].

TMPA 参考文献

[1]Zhan YY, et al. The orphan nuclear receptor Nur77 regulates LKB1 localization and activates AMPK. Nat Chem Biol. 2012 Nov;8(11):897-904.

[2]Recher, et al. Modulation of T-cell apoptosis by small molecule compounds targeting the nuclear orphan receptor Nur 77. (2018).

TMPA 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.63mL

0.53mL

0.26mL

13.14mL

2.63mL

1.31mL

26.28mL

5.26mL

2.63mL

TMPA 技术信息

CAS号	1258275-73-8
分子式	C₂₁H₃₂O₆
分子量	380.48
SMILES Code	O=C(OCC)CC1=C(C(CCCCCCC)=O)C=C(OC)C(OC)=C1OC

别名
运输	蓝冰
InChI Key	WCYMJQXRLIDSAQ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	60146245

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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