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Selexipag/赛乐西帕 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A203007 同义名： 塞乐西帕 / NS-304; ACT-293987

NS-304 is an agonist of prostacyclin IP1 receptor with Ki of 260 nM. It is used for the treatment of pulmonary arterial hypertension.

Selexipag/赛乐西帕 化学结构 CAS号：475086-01-2
Selexipag/赛乐西帕 化学结构
CAS号：475086-01-2
Selexipag/赛乐西帕 3D分子结构
CAS号：475086-01-2
Selexipag/赛乐西帕 化学结构 CAS号：475086-01-2
Selexipag/赛乐西帕 3D分子结构 CAS号：475086-01-2
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Selexipag/赛乐西帕 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A203007 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Selexipag/赛乐西帕 生物活性

描述 Selexipag (NS-304) is an orally administered, long-acting prodrug that acts as an IP receptor agonist. Its active metabolite, MRE-269, exhibits high selectivity for the IP receptor. Selexipag (NS-304) concentration-dependently inhibits the binding of [3H]Iloprost to both human and rat IP receptors, with Ki values of 260 nM and 2100 nM, respectively. Treatment with Selexipag (NS-304) increases intracellular cAMP levels in hIP-CHO cells in a concentration-dependent manner, with an EC50 of 177nM. Additionally, Selexipag (NS-304) inhibits platelet aggregation in humans and monkeys, with IC50 values of 5.5 μM and 3.4 μM, respectively, while exhibiting no inhibition in dogs (IC50 >100 μM) [1].

Selexipag/赛乐西帕 动物研究

Animal study After oral administration of NS-304, the maximum plasma concentration (Cmax) of MRE-269 is 1.1 μg/mL in rats and 9.0 μg/mL in dogs. In anesthetized rats, intraduodenal administration of Selexipag (NS-304) at doses of 1 or 3 mg/kg leads to a dose-dependent increase in splanchnic blood flow (FSBF) for over 4 hours. Notably, the 3 mg/kg dose of Selexipag (NS-304) induces a sustained elevation in FSBF, with a maximal increase of 93% observed 1 hour post-administration [1].

Selexipag/赛乐西帕 参考文献

[1]Kuwano K, et al. 2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an orally available and long-acting prostacyclin receptor agonist prodrug. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):1181-8.

Selexipag/赛乐西帕 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.01mL

0.40mL

0.20mL

10.07mL

2.01mL

1.01mL

20.14mL

4.03mL

2.01mL

Selexipag/赛乐西帕 技术信息

CAS号475086-01-2
分子式C26H32N4O4S
分子量 496.62
SMILES Code O=C(NS(=O)(C)=O)COCCCCN(C1=NC(C2=CC=CC=C2)=C(C3=CC=CC=C3)N=C1)C(C)C
MDL No. MFCD10567093
别名 塞乐西帕 ;NS-304; ACT-293987; Uptravi.
运输蓝冰
InChI Key QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 9913767
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: Selexipag | 475086-01-2 | NS-304 | ACT-293987 | NS304 | NS 304 | ACT293987 | ACT 293987 | ACT-293987 | Prostaglandin Receptor Agonist | GPCR/G Protein | Prostaglandin Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Selexipag/赛乐西帕 纯度/质量文件 | Selexipag/赛乐西帕 生物活性 | Selexipag/赛乐西帕 参考文献 | Selexipag/赛乐西帕 实验方案 | Selexipag/赛乐西帕 技术信息

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