S1RA | E-52862 | σ1R Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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S1RA {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A451689 同义名： E-52862

S1RA is a potent and selective sigma-1 receptor (σ1R, Ki=17 nM) antagonist, showed good selectivity against σ2R (Ki > 1000 nM).

S1RA 化学结构
CAS号：878141-96-9

S1RA 3D分子结构
CAS号：878141-96-9

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S1RA 生物活性

描述

S1RA (E-52862) is a highly selective σ1 receptor (σ1R) antagonist with Kis of 17 nM and 23.5 nM for human σ1R and guinea pig σ1R, respectively. Its activity extends moderately towards the human 5-HT2B receptor with a Ki of 328 nM. This selectivity profile is complemented by its antinociceptive capabilities in models of neuropathic pain, demonstrating efficacy in preventing both mechanical and cold hypersensitivity in mice treated with Oxaliplatin^[1]^[2].

S1RA 动物研究

Animal study

In vivo, a single intraperitoneal (IP) dose of S1RA at 40 mg/kg leads to a significant reduction in pain responses induced by Allylisothiocyanate (AITC) in wild-type (WT) mice. Further demonstrating its analgesic potential, the same dosing regimen, administered once daily for 11 days starting 3 days before Oxaliplatin injection, effectively counters mechanical and cold hypersensitivity induced by the chemotherapy agent Oxaliplatin in mice^[2].

S1RA 参考文献

[1]Díaz JL, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of σ(1) receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine (S1RA, E-52862). J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8211-24.

[2]Aida Marcotti, et al. TRPA1 modulation by Sigma-1 receptor prevents oxaliplatin-induced painful peripheral neuropathy. Brain. 2023 Feb 13;146(2):475-491.

S1RA 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.96mL

0.59mL

0.30mL

14.82mL

2.96mL

1.48mL

29.64mL

5.93mL

2.96mL

S1RA 技术信息

CAS号	878141-96-9
分子式	C₂₀H₂₃N₃O₂
分子量	337.42
SMILES Code	CC1=CC(OCCN2CCOCC2)=NN1C3=CC4=C(C=CC=C4)C=C3
MDL No.	MFCD25976945

别名	E-52862
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, room temperature

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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