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Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A193069 同义名： L-酒石酸卡巴拉汀 / SDZ-ENA 713; ENA 713

Rivastigmine tartrate is an AchR inhibitor use for treatment of mild to moderate Alzheimer's disease and Parkinson's disease with elimination half-life of ‎1.5 hours.

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 化学结构 CAS号：129101-54-8
Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 化学结构
CAS号：129101-54-8
Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 3D分子结构
CAS号：129101-54-8
Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 化学结构 CAS号：129101-54-8
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规格 价格 会员价 库存 数量
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Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A193069 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 AChE ↓ AChR ↓ mAChR ↓ nAChR ↓ 其他靶点 纯度
Donepezil +++

bAChE, IC50: 8.12 nM

hAChE, IC50: 11.6 nM

 		98%
Loganin ++

AChE, IC50: 3.95 μM

 		99%+
topride HCl ++

AChE, IC50: 2.04 μM

 		98%
Dehydroevodiamine HCl ✔ 99%+
Jatrorrhizine ++

AChE, IC50: 872 nM

 		99%+
Palmatine ++

AChE, IC50: 0.51 μM

 		95%
(-)-Huperzine A ++++

AChE (G4 form), Ki: 7 nM

 		98%
Galanthamine HBr ++

AChE, IC50: 0.35 μM

 		98%
Trospium chloride ✔ 99%
Tiotropium Bromide Monohydrate ✔ 97%
Gallamine Triethiodide +

AChR, IC50: 68.0 μM

 		98%
Hexamethonium Bromide ✔ 99%
Pancuronium dibromide ✔ 98%
Neostigmine bromide ✔ 98%
Orphenadrine citrate ✔ 98%
Oxybutynin ✔ 98%
Irsogladine ✔ PDE 99%
Pyridostigmine bromide ✔ 99+%
Rivastigmine +

AChR, IC50: 5.5 μM

 		98%
Paroxetine HCl ✔ 99%
Rocuronium Bromide ✔ 98%
Tropicamide +++

M4 mAChR, IC50: 8 nM

 		98%
Diphenmanil methylsulfate ✔ 99%
Umeclidinium bromide ✔ 95%
Otilonium bromide ✔ 98%
Flavoxate HCl +

mAChR, IC50: 12.2 μM

 		99%
Ipratropium bromide ✔ 98%
Diphenidol HCl ✔ 98%
Darifenacin hydrobromide ++++

M3 mAChR, pKi: 8.9

 		98%
Aclidinium Bromide ++++

M2 mAChR, Ki: 0.1 nM

M4 mAChR, Ki: 0.21 nM

 		98%
Oxybutynin chloride ✔ 99%
Pentoxyverine citrate ✔ 98%
Solifenacin ✔ 98%
Catharanthine ✔ 98%
Benzethonium chloride +++

α4β2 nAChRs, IC50: 49 nM

α7 nAChRs, IC50: 122 nM

 		99+%
Vinblastine sulfate +

nAChR, IC50: 8.9 μM

 		99%
PNU-120596 ++

α7 nAChR, EC50: 216 nM

 		99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 生物活性

描述 Rivastigmine tartrate, a cholinesterase inhibitor (IC50= 5.5 μM), inhibits both butyrylcholinesterase (BuChE) and acetylcholinesterase (AChE). Rivastigmine (0.6 mg/kg intraperitoneally [i.p.]) inhibited AChE and BuChE by 40% and 25%, respectively[3]. Both preclinical studies and studies in human volunteers have shown that rivastigmine induces substantially greater inhibition of AChE in the central nervous system compartment than in the periphery[4]. Moreover, Rivastigmine can modify the levels of several shedding proteins and directs APP processing toward the non-amyloidogenic pathway for Alzheimer's disease[5].

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00291421 - Completed - -
NCT01401582 Dementia Not Applicable Active, not recruiting March 2018 Germany ... 展开 >> Institute for Community Medicine Greifswald, Mecklenburg- Western Pommerania, Germany, 17489 收起 <<
NCT01401582 - Active, not recruiting - -

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 参考文献

[1]Nieto RA, Deardorff WJ, Grossberg GT. Efficacy of rivastigmine tartrate, transdermal system, in Alzheimer's disease. Expert Opin Pharmacother. 2016;17(6):861-70.

[2]Han HJ, Lee JJ, et al. Efficacy and safety of switching from oral cholinesterase inhibitors to the rivastigmine transdermal patch in patients with probable Alzheimer's disease. J Clin Neurol. 2011 Sep;7(3):137-42.

[3]Kandiah N, Pai MC, Senanarong V, Looi I, Ampil E, Park KW, Karanam AK, Christopher S. Rivastigmine: the advantages of dual inhibition of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase and its role in subcortical vascular dementia and Parkinson's disease dementia. Clin Interv Aging. 2017 Apr 18;12:697-707. doi: 10.2147/CIA.S129145. PMID: 28458525; PMCID: PMC5402908.

[4]Polinsky RJ. Clinical pharmacology of rivastigmine: a new-generation acetylcholinesterase inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease. Clin Ther. 1998 Jul-Aug;20(4):634-47. doi: 10.1016/s0149-2918(98)80127-6. PMID: 9737824.

[5]Ray B, Maloney B, Sambamurti K, Karnati HK, Nelson PT, Greig NH, Lahiri DK. Rivastigmine modifies the α-secretase pathway and potentially early Alzheimer's disease. Transl Psychiatry. 2020 Feb 3;10(1):47. doi: 10.1038/s41398-020-0709-x. Erratum in: Transl Psychiatry. 2020 Mar 2;10(1):81. PMID: 32066688; PMCID: PMC7026402.

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.50mL

0.50mL

0.25mL

12.49mL

2.50mL

1.25mL

24.97mL

4.99mL

2.50mL

Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 技术信息

CAS号129101-54-8
分子式C18H28N2O8
分子量 400.42
SMILES Code O=C(O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.O=C(OC1=CC=CC([C@@H](N(C)C)C)=C1)N(CC)C
MDL No. MFCD03700731
别名 L-酒石酸卡巴拉汀 ;SDZ-ENA 713; ENA 713; Exelon; Rivastigmine(tartrate)
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C
溶解方案 配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案一

Tags: Rivastigmine | 129101-54-8 | ENA 713 | SDZ-ENA 713 | ENA713 | ENA-713 | Cholinesterase Inhibitor | Neuronal Signaling | Cholinesterase (ChE) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 纯度/质量文件 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 亚型比较 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 生物活性 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 临床数据 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 参考文献 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 实验方案 | Rivastigmine tartrate/酒石酸卡巴拉汀 技术信息

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