RQ-00203078 | TRPM8 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RQ-00203078 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A231850

RQ-00203078 is a selective antagonist of TRPM8 with IC50 of 8.3 nM.

RQ-00203078 化学结构
CAS号：1254205-52-1

RQ-00203078 3D分子结构
CAS号：1254205-52-1

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货号：A231850 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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RQ-00203078 生物活性

描述	RQ-00203078, a potent, orally active, and highly selective antagonist of TRPM8 channels, exhibits IC50s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and human TRPM8 channels, respectively, while showing minimal inhibitory effects on TRPV1, TRPA1, TRPV4, and TRPM2 channels^[1].^[2].

RQ-00203078 动物研究

Animal study

Demonstrating impressive in vivo efficacy, RQ-00203078 showed a dose-dependent effect with an ED50 of 0.65 mg/kg in rats subjected to the Icilin-induced wet-dog shakes model following oral administration^[1]. Additionally, pharmacokinetic studies in rats revealed significant oral exposure of RQ-00203078 (compound 36) at a dose of 3 mg/kg (p.o.), with a Cmax of 2300 ng/mL and a bioavailability of 86%^[1].

RQ-00203078 参考文献

[1]Masashi Ohmi, et al. Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Dec 1;24(23):5364-8.

[2]Yoshihiko Okamoto, et al. Blockade of TRPM8 activity reduces the invasion potential of oral squamous carcinoma cell lines. Int J Oncol. 2012 May;40(5):1431-40.

RQ-00203078 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.80mL

0.36mL

0.18mL

9.01mL

1.80mL

0.90mL

18.02mL

3.60mL

1.80mL

RQ-00203078 技术信息

CAS号	1254205-52-1
分子式	C₂₁H₁₃ClF₆N₂O₅S
分子量	554.85
SMILES Code	O=C(O)C1=CC=C(S(=O)(N(C2=NC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)CC3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=O)C=C1
MDL No.	MFCD29049510

别名
运输	蓝冰
InChI Key	IJGQFZYYEHCCIZ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	49783953

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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