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RET V804M-IN-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1275491

RETV804M kinase inhibitor is a selective c-RET (V804M) inhibitor with IC50 value of 20nM.

RET V804M-IN-1 化学结构 CAS号：2414909-94-5
RET V804M-IN-1 化学结构
CAS号：2414909-94-5
RET V804M-IN-1 3D分子结构
CAS号：2414909-94-5
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规格 价格 会员价 库存 数量
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RET V804M-IN-1 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1275491 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

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产品名称 c-RET ↓ 其他靶点 纯度
Regorafenib +++

RET, IC50: 1.5 nM

 		98%
TG101209 ++

RET, IC50: 17 nM

 		FLT3 99%+
Danusertib +

RET, IC50: 31 nM

 		99%+
AD80 ++++

RET wt, IC50: 1.3 nM

RET V804M, IC50: 0.6 nM

 		Raf,Src 99+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

RET V804M-IN-1 生物活性

描述 RET is a single-pass transmembrane protein with a typical intracellular tyrosine kinase domain. Among the various oncogene drivers in NSCLC (non-small-cell lung cancer), the RET gene is involved in various chromosomal rearrangements, which can be found in 1%–2% of all NSCLC patients[2]. RETV804M kinase inhibitor is a wt-RET-selective inhibitor of RETV804M kinase with an IC50 of 20 nM, which exhibits 3.7 and 110 fold selectivity over wt-RET and KDR, respectively[1].
作用机制 The pyrazolopyrimidine core of RETV804M kinase inhibitor would bind to the hinge region, directing the benzamide towards the catalytic lysine (Lys758) and placing the pyridine in the pocket normally occupied by the ribose moiety of ATP[1].

RET V804M-IN-1 参考文献

[1]Newton R, et al. Discovery and Optimization of wt-RET/KDR-Selective Inhibitors of RETV804M Kinase. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 28;11(4):497-505

[2]Bronte G, et al. Targeting RET-rearranged non-small-cell lung cancer: future prospects. Lung Cancer (Auckl). 2019 Mar 20;10:27-36

RET V804M-IN-1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.90mL

0.58mL

0.29mL

14.52mL

2.90mL

1.45mL

29.04mL

5.81mL

2.90mL

RET V804M-IN-1 技术信息

CAS号2414909-94-5
分子式C19H16N6O
分子量 344.37
SMILES Code O=C(N)C1=CC=C(C2=C3N=C(NCC4=CC=CN=C4)C=CN3N=C2)C=C1
MDL No. MFCD32693930
别名
运输蓝冰
InChI Key LMGXQBQAUALFTB-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 145994823
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, room temperature
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: RET V804M-IN-1 | 2414909-94-5 | RET Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | RET | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | RET V804M-IN-1 纯度/质量文件 | RET V804M-IN-1 亚型比较 | RET V804M-IN-1 生物活性 | RET V804M-IN-1 参考文献 | RET V804M-IN-1 实验方案 | RET V804M-IN-1 技术信息

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