RBN012759 | PARP14 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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RBN012759 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1359465

RBN012759 is a selective inhibitor of PARP14 with IC50 of <3 nM.

RBN012759 化学结构
CAS号：2360851-29-0

RBN012759 3D分子结构
CAS号：2360851-29-0

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1359465 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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PARP 亚型比较

产品名称	PARP ↓ ↑	PARP1 ↓ ↑	PARP2 ↓ ↑	PARP3 ↓ ↑	纯度
PJ34 HCl	++ PARP, EC50: 20 nM				99%+
Rucaparib phosphate	++++ PARP, Ki: 1.4 nM				99%+
3-Aminobenzamide	++ PARP, IC50: <50 nM				98%
AZD-2461	✔				99%+
BGP-15	✔				99%+
NU1025	+ PARP, IC50: 400 nM				98%
Benzamide	+ PARP, IC50: 3.3 μM				98%
Picolinamide	+ PARP, IC50: 95 μM				98%
AG14361		+++ PARP1, Ki: <5 nM			98+%
Iniparib		✔			98%
Talazoparib		++++ PARP1, IC50: 0.57 nM			99%+
NMS-P118		++ PARP1, Kd: 0.009 μM			98+%
UPF 1069		+ PARP1, IC50: 8.0 μM	++ PARP2, IC50: 0.3 μM		98%
A-966492		++++ PARP1, EC50: 1 nM PARP1, Ki: 1 nM	+++ PARP2, Ki: 1.5 nM		99%+
Veliparib		++ PARP1, Ki: 5.2 nM	+++ PARP2, Ki: 2.9 nM		98%
Niraparib tosylate		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		99%+
Stenoparib		++++ PARP1, IC50: 1 nM	++++ PARP2, IC50: 1.2 nM		98%
Olaparib		+++ PARP1, IC50: 5 nM	++++ PARP2, IC50: 1 nM		98%
Niraparib		+++ PARP1, IC50: 3.8 nM	+++ PARP2, IC50: 2.1 nM		98%
ME0328		+ PARP1, IC50: 6.3 μM		+ PARP3, IC50: 0.89 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

RBN012759 生物活性

描述	RBN012759 is a potent, selective, and orally active PARP14 inhibitor with an IC50 of less than 3 nM. It exhibits 300-fold selectivity over monoPARPs and 1000-fold over polyPARPs. RBN012759 diminishes pro-tumor macrophage functions and triggers inflammatory responses in tumor explants^[1].

RBN012759 动物研究

Animal study

RBN012759 (500 mg/kg BID; pO.) is well-tolerated in mice with multiple dosing sessions^[1].RBN012759 (100 mg/kg; orally) shows moderate oral bioavailability (30%) and a short plasma half-life (0.4 hours), attributed to moderate clearance (54 mL/min/kg) and a low steady-state volume of distribution (1.4 L/kg) in mice^[1].

RBN012759 参考文献

[1]Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.

RBN012759 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.64mL

0.53mL

0.26mL

13.21mL

2.64mL

1.32mL

26.42mL

5.28mL

2.64mL

RBN012759 技术信息

CAS号	2360851-29-0
分子式	C₁₉H₂₃FN₂O₃S
分子量	378.46
SMILES Code	FC1=C2C(=CC(OCC3CC3)=C1)NC(CS[C@@H]4CC[C@@H](O)CC4)=NC2=O
MDL No.	MFCD32857169

别名
运输	蓝冰
InChI Key	NKZDEFKPZSLQRF-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	138696916

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, room temperature

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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RBN012759 技术信息

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