QCA570 | PROTAC BET Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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QCA570 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A563444

QCA570 is a potent PROTAC targeting on BET, consist of an optimized BET ligand QCA276 linked to a CRBN E3 ligand.

QCA570 化学结构
CAS号：2207569-08-0

QCA570 3D分子结构
CAS号：2207569-08-0

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QCA570 生物活性

描述

QCA570 is a potent PROTAC targeting on BET, consist of an optimized BET ligand QCA276 linked to a CRBN E3 ligand. Treatment with QCA570 led to a dose-dependent depletion of BRD2, 3 and 4 at concentration ranging in 0.01-10nM in MV4;11 and RS4;11 cell lines post 24h, accompanied with downregulation of c-MYC and induction of apoptosis shown by cleaved PARP and Caspase-3. QCA570 exhibited potent anti-proliferation against acute leukemia cell lines with IC50 values of 8.3, 62 and 32pM,for MV4;11, MOLM13, and RS4;11 cell line, respectively, post 96-hour treatment. A good pharmacokinetic and pharmacodynamics properties of QCA570 was shown as a single intravenous dose of 1 or 5mg/kg QCA570 post 24h achieved downregulation of BRD2, 3, 4, c-MYC and increased cleaved PARP in tumors of SCID mice bearing RS4;11. Suppression of tumor growth could be observed in both RS4;11 and MV4;11 xenograft models in mice dosed of QCA570 at 1 or 5 mg/kg, i.v., three times a week for 2 weeks^[1].

QCA570 动物研究

Dose	Mice: 1 mg/kg - 5 mg/kg^[1] (i.v.)
Administration	i.v.

QCA570 参考文献

[1]Qin C, Hu Y, et al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

QCA570 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.44mL

0.29mL

0.14mL

7.19mL

1.44mL

0.72mL

14.37mL

2.87mL

1.44mL

QCA570 技术信息

CAS号	2207569-08-0
分子式	C₃₉H₃₃N₇O₄S
分子量	695.79
SMILES Code	O=C(C(N(CC1=C2C=CC=C1C#CCCCN3N=CC(C#CC(S4)=C(CC5=CC=CC=C5)C6=C4N7C(COC6)=NN=C7C)=C3)C2=O)CC8)NC8=O
MDL No.	N/A

别名
运输	蓝冰

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Keep in dark place, sealed in dry, store in freezer, under -20°C

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