Pyr6 | N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide | TRP Channel Inhibitor

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Pyr6 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A510332 同义名： N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide

Pyr6 is a selective inhibitor of TRPC3 with IC50 of 0.49 μM (Ca2+ influx inhibition in thapsigargin depleted native RBL-2H3 cells).

Pyr6 化学结构
CAS号：245747-08-4

Pyr6 3D分子结构
CAS号：245747-08-4

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货号：A510332 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Pyr6 生物活性

描述

Pyr6 acts as a selective TRPC3 inhibitor, exhibiting an IC50 of 0.49 μM for inhibiting Ca²⁺ influx in thapsigargin-depleted native RBL-2H3 cells. The IC50 value is 0.49 μM^[1]. The TRPC3 inhibitor Pyr6 is a specific suppressor of SOCE (Yonetoku et al., 2008; Sweeney et al., 2009). It demonstrates a 37-fold (1.58 OM) increase in efficacy for RBL SOCE compared to TRPC3 ROCE, with an IC50 similar to that of Pyr2 and Pyr3. At 3 uM concentration, Pyr6 reduces TRPC3 currents to only 52%. Moreover, consistent with the inhibition of Orai channel function, Pyr2, Pyr3, or Pyr6 significantly impede typical Orai downstream signaling pathways in RBL mast cells (NFAT activation and degranulation) triggered by passive store depletion.

Pyr6 参考文献

[1]Schleifer H, et al. Novel pyrazole compounds for pharmacological discrimination between receptor-operated and store-operated Ca(2+) entry pathways. Br J Pharmacol. 2012 Dec;167(8):1712-22.

Pyr6 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.39mL

0.48mL

0.24mL

11.95mL

2.39mL

1.20mL

23.91mL

4.78mL

2.39mL

Pyr6 技术信息

CAS号	245747-08-4
分子式	C₁₇H₉F₇N₄O
分子量	418.27
SMILES Code	O=C(C1=C(F)C=NC=C1)NC2=CC=C(N3N=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F)C=C2
MDL No.	MFCD28385867

别名	N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide
运输	蓝冰
InChI Key	XZIQSOZOLJJMFN-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	10598093

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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