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Pyr10 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A757208

Pyr 10 is a TRPC3-selective inhibitor. IC50 of Ca2+ influx inhibition by Pyr10 in carbachol-stimulated YFP-TRPC3-transfected HEK293 cells for ROCE and thapsigargin-depleted native RBL-2H3 cells for SOCE is 0.72 uM and 13.08 uM.

Pyr10 化学结构 CAS号:1315323-00-2
Pyr10 化学结构
CAS号:1315323-00-2
Pyr10 3D分子结构
CAS号:1315323-00-2
Pyr10 化学结构 CAS号:1315323-00-2
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Pyr10 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Pyr10 生物活性

描述 Pyr10, a pyrazole derivative, is a selective inhibitor of the Transient Receptor Potential Cation Channel, Subfamily C, Member 3 (TRPC3). It inhibits calcium influx in TRPC3-transfected HEK293 cells stimulated by carbachol with an IC50 of 0.72 μM, while its IC50 for inhibiting store-operated calcium entry in BRL-2H3 cells is 13.08 μM. This specificity allows Pyr10 to differentiate between receptor-operated TRPC3 channels and native STIM1/Orai1 channels[1].

Pyr10 动物研究

Animal study The genetic deletion of TRPC3 (TRPC3-/-) and the pharmacological blockade of these channels using Pyr10 mitigate ventricular cardiac fibroblast activation and myocardial fibrosis in hypertensive mice treated with N(ω)-nitro-l-arginine methyl ester (l-NAME)[2].

Pyr10 参考文献

[1]Schleifer H, et al. Novel pyrazole compounds for pharmacological discrimination between receptor-operated and store-operated Ca(2+) entry pathways. Br J Pharmacol. 2012 Dec;167(8):1712-1722.

[2]Saliba Y, et al. Transient Receptor Potential Canonical 3 and Nuclear Factor of Activated T Cells C3 Signaling Pathway Critically Regulates Myocardial Fibrosis. Antioxid Redox Signal. 2019 Jun 1;30(16):1851-1879.

Pyr10 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.23mL

0.45mL

0.22mL

11.13mL

2.23mL

1.11mL

22.25mL

4.45mL

2.23mL

Pyr10 技术信息

CAS号1315323-00-2
分子式C18H13F6N3O2S
分子量 449.37
SMILES Code O=S(C1=CC=C(C)C=C1)(NC2=CC=C(N3N=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F)C=C2)=O
MDL No. MFCD28411625
别名
运输蓝冰
InChI Key CVALMMCIOLXHDM-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 53475435
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 2% DMSO+water 0.1 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 44 mg/mL suspension

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