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Prexasertib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A853008 同义名： Ly2606368; ACR 368

LY2606368 is a potent and selective ATP competitive inhibitor (IC50=1.5 nM in SW1990 cell) of the Chk1 protein kinase.

Prexasertib 化学结构 CAS号：1234015-52-1
Prexasertib 化学结构
CAS号：1234015-52-1
Prexasertib 3D分子结构
CAS号：1234015-52-1
Prexasertib 化学结构 CAS号：1234015-52-1
Prexasertib 3D分子结构 CAS号：1234015-52-1
规格 价格 会员价 库存 数量
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Prexasertib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A853008 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

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产品名称 Chk1 ↓ Chk2 ↓ 其他靶点 纯度
Rabusertib ++

Chk1, IC50: 7 nM

 		99%+
PF-477736 ++++

Chk1, Ki: 0.49 nM

 		98%+
Prexasertib 2HCl ++++

Chk1, Ki: 0.9 nM

 		++

Chk2, IC50: 8 nM

 		RSK 98%
AZD-7762 +++

Chk1, IC50: 5 nM

 		++

Chk2, IC50: <10 nM

 		99%+
CHIR-124 ++++

Chk1, IC50: 0.3 nM

 		PDGFR,GSK-3,FLT3 98%
SCH900776 +++

Chk1, IC50: 3 nM

 		99%+
SAR-020106 +

Chk1, IC50: 13.3 nM

 		98%
CCT245737 +++

Chk1, IC50: 1.4 nM

 		97+%
BML-277 +

Chk2, IC50: 15 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Prexasertib 生物活性

描述 Prexasertib (LY2606368) is distinguished as a highly selective and ATP-competitive second-generation inhibitor of checkpoint kinase 1 (CHK1), possessing a Ki value of 0.9 nM and an IC50 of less than 1 nM. Its ability to inhibit CHK1 with such potency underlines its mechanism of action, which involves causing double-stranded DNA breaks and replication catastrophe, leading to apoptosis. Beyond CHK1, Prexasertib exhibits inhibition against CHK2 (IC50=8 nM) and RSK1 (IC50=9 nM), demonstrating its broad spectrum of action against other kinases involved in cell cycle regulation and tumor growth[1].[2].

Prexasertib 动物研究

Animal study In vivo, Prexasertib demonstrates significant anti-tumor efficacy in tumor xenograft models, with dosing regimens leading to growth inhibition. Specifically, when administered subcutaneously at doses ranging from 1-10 mg/kg twice daily for three days with rest periods, it effectively inhibits tumor growth. Additionally, a dose of 15 mg/kg results in CHK1 inhibition in the blood and increased phosphorylation of H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8), markers associated with DNA damage and stress responses[1].

Prexasertib 参考文献

[1]King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1

[2]Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.

Prexasertib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.74mL

0.55mL

0.27mL

13.68mL

2.74mL

1.37mL

27.37mL

5.47mL

2.74mL

Prexasertib 技术信息

CAS号1234015-52-1
分子式C18H19N7O2
分子量 365.39
SMILES Code N#CC1=NC=C(NC2=NNC(C3=C(OC)C=CC=C3OCCCN)=C2)N=C1
MDL No. MFCD25977016
别名 Ly2606368; ACR 368
运输蓝冰
InChI Key DOTGPNHGTYJDEP-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 46700756
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

Tags: Prexasertib | 1234015-52-1 | LY2606368 | LY 2606368 | LY-2606368 | CHK1 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis | Checkpoint Kinase (Chk) | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Prexasertib 纯度/质量文件 | Prexasertib 亚型比较 | Prexasertib 生物活性 | Prexasertib 参考文献 | Prexasertib 实验方案 | Prexasertib 技术信息

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