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Pioglitazone/吡格列酮 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A612927 同义名: 匹格列酮 / U 72107; AD-4833

Pioglitazone is an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ, EC50 = 500-600 nM) over PPAR⍺. It also a thiazolidinedione (TZD) anti-diabetic.

Pioglitazone/吡格列酮 化学结构 CAS号:111025-46-8
Pioglitazone/吡格列酮 化学结构
CAS号:111025-46-8
Pioglitazone/吡格列酮 3D分子结构
CAS号:111025-46-8
Pioglitazone/吡格列酮 化学结构 CAS号:111025-46-8
Pioglitazone/吡格列酮 3D分子结构 CAS号:111025-46-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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Pioglitazone/吡格列酮 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A612927 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ 其他靶点 纯度
Fenofibric acid 98%
GW6471 ++

PPARα, IC50: 0.24 μM

99%+
GSK3787 ++

PPARδ, pIC50: 6.6

++

PPARδ, pIC50: 6.6

99%+
FH535 98%+
GW9662 +++

PPARα, IC50: 32 nM

+++

PPARγ, IC50: 3.3 nM

98%
T0070907 ++++

PPARγ, IC50: 1 nM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Pioglitazone/吡格列酮 生物活性

描述 Pioglitazone is a selective thiazolidinedione-based PPARγ agonist with EC50 value of 0.69μM for activating transcriptional activity of PPARγ and occupied PPARγ up to 90% at concentration of 100μM. Pioglitazone also showed weak activation effect on hPPARα[1][2]. Pioglitazone exhibited minimum effective dose at 300μM/kg for significant reduction in blood glucose in ob/ob mice[1]. Pioglitazone is used as an antidiabetic agent that improves hyperglycaemia and hyperlipidaemia in obese and diabetic animals through its action of reduction in hepatic and peripheral insulin resistance[2].
作用机制 Pioglitazone exhibited competition binding to PPARγ as a high affinity ligand.[1]

Pioglitazone/吡格列酮 动物研究

Dose Rat: 20 mg/kg[3] (p.o.) Mice: 1 mg/kg - 30 mg/kg[4] (p.o.)
Administration p.o.
Pharmacokinetics
Animal Mice[5] Rats[5] Dogs[5] Monkeys[5]
Dose 0.5 mg/kg 0.5 mg/kg 0.5 mg/kg 0.5 mg/kg
Administration p.o. p.o. p.o. p.o.
Cumulative Excretion (feces) 0.749 0.617 0.799 0.107
Tmax 1 h 4 h 0.5 h 4.3 h
Cmax 0.51 μg/ml 0.71 μg/ml 0.32 μg/ml 0.48 μg/ml
AUC0-48h 7.11 μg·h/ml
Cumulative Excretion (urine) 0.239 0.355 0.16 0.739
AUC0→48h 3.00 μg·h/ml 1.53 μg·h/ml 5.55 μg·h/ml

Pioglitazone/吡格列酮 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00861341 - Completed - -
NCT00719381 Cystic Fibrosis Phase 1 Completed - United States, California ... 展开 >> University of Southern California Los Angeles, California, United States, 90089 收起 <<
NCT02733679 Ataxia-Telangiectasia Phase 4 Completed - United Kingdom ... 展开 >> Ninewells Hospital Dundee, Angus, United Kingdom, DD19SY 收起 <<

Pioglitazone/吡格列酮 参考文献

[1]Willson TM, Cobb JE, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.

[2]Sakamoto J, Kimura H, et al. Activation of human peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) subtypes by pioglitazone. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Nov 30;278(3):704-11.

[3]Ding SY, Shen ZF, et al. Pioglitazone can ameliorate insulin resistance in low-dose streptozotocin and high sucrose-fat diet induced obese rats. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):575-80.

[4]Ahn HY, Kim HH, et al. Effects of Pioglitazone on Nonalcoholic Fatty Liver Disease in the Absence of Constitutive Androstane Receptor Expression. PPAR Res. 2018 Sep 27;2018:9568269.

[5]AD 4833

Pioglitazone/吡格列酮 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.81mL

0.56mL

0.28mL

14.03mL

2.81mL

1.40mL

28.06mL

5.61mL

2.81mL

Pioglitazone/吡格列酮 技术信息

CAS号111025-46-8
分子式C19H20N2O3S
分子量 356.44
SMILES Code O=C(N1)SC(CC2=CC=C(OCCC3=NC=C(CC)C=C3)C=C2)C1=O
MDL No. MFCD00865504
别名 匹格列酮 ;U 72107; AD-4833
运输蓝冰
InChI Key HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 4829
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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