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PT-2385 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A468981

PT2385 is an inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF)-2 alpha with antineoplastic effect.

PT-2385 化学结构 CAS号：1672665-49-4
PT-2385 化学结构
CAS号：1672665-49-4
PT-2385 3D分子结构
CAS号：1672665-49-4
PT-2385 化学结构 CAS号：1672665-49-4
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规格 价格 会员价 库存 数量
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PT-2385 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A468981 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 HIF ↓ HIF1 ↓ PHD1 ↓ PHD2 ↓ PHD3 ↓ 其他靶点 纯度
KC7F2 +

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		+

HIF-1α, IC50: 20 μM

 		98%
Lificiguat ✔ 99%+
BAY 87-2243 ✔ 99%+
PX-478·2HCl ✔ 98%+
2-Methoxyestradiol ✔ 98%
CAY10585 ++

HIF, IC50: 4.4 μM

 		BCRP 97%
DMOG ✔ 98%
FG 2216 ++

PHD2, IC50: 3.9 μM

 		99%+
MK-8617 ++++

PHD1, IC50: 1 nM

 		++++

PHD2, IC50: 1 nM

 		++++

PHD3, IC50: 14 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PT-2385 生物活性

描述 PT-2385 is a selective inhibitor of HIF-2α, with a Ki value of less than 50 nM[1][2].

PT-2385 动物研究

Animal study PT-2385 (PT2385) is a specific antagonist of HIF-2 with negligible impact on HIF-1α[1].PT-2385 (PT2385) dose-dependently suppresses the expression of HIF-2α-regulated genes in vivo. Treatment with PT-2385 (3 and 10 mg/kg, pO., b.iD. dose) results in tumor regression in 786-O xenografts. Moreover, PT-2385 (1, 3, and 10 mg/kg) decreases tumor-derived VEGFA protein levels. Administration of PT-2385 (10 mg/kg) also diminishes proliferation (Ki67) and angiogenesis (CD-31)[1].
Pharmacokinetics
Animal Rats[6] Dogs[6]
Dose 3 mg/kg (i.v.)
10 mg/kg (p.o.) 		3 mg/kg (i.v.)
10 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o. 		i.v.
p.o.
F 40% (p.o.) 87% (p.o.)
T1/2 3.3 h (p.o.) 11.0 h (p.o.)
CL 34.6 ml/min/kg (i.v.) 21.5 ml/min/kg (i.v.)
Vss 6.24 L/kg (i.v.) 8.6 L/kg (i.v.)
AUC0→t 5.12 h·μM (p.o.) 6.2 h·μM (p.o.)

PT-2385 参考文献

[1]Eli Wallace, Ph.D. PT2385: HIF-2α Antagonist for the Treatment of VHL Mutant ccRCC. 12th International VHL Medical Symposium April 8, 2016.

[2]Xie C, et al. Activation of intestinal hypoxia-inducible factor 2α during obesity contributes to hepatic steatosis. Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.

[3]Wallace EM, et al. A Small-Molecule Antagonist of HIF2α Is Efficacious in Preclinical Models of Renal Cell Carcinoma. Cancer Res. 2016 Sep 15;76(18):5491-500.

PT-2385 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.61mL

0.52mL

0.26mL

13.04mL

2.61mL

1.30mL

26.09mL

5.22mL

2.61mL

PT-2385 技术信息

CAS号1672665-49-4
分子式C17H12F3NO4S
分子量 383.34
SMILES Code N#CC1=CC(F)=CC(OC2=CC=C(S(=O)(C)=O)C3=C2CC(F)(F)[C@H]3O)=C1
MDL No. MFCD28963916
别名
运输蓝冰
InChI Key ONBSHRSJOPSEGS-INIZCTEOSA-N
Pubchem ID 91754484
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: PT-2385 | 1672665-49-4 | PT2385 | PT 2385 | HIF-2α Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PT-2385 纯度/质量文件 | PT-2385 亚型比较 | PT-2385 生物活性 | PT-2385 动物研究 | PT-2385 参考文献 | PT-2385 实验方案 | PT-2385 技术信息

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